<\/span><\/h2>\nEl bexaroteno es un medicamento utilizado principalmente para tratar cutaneous<\/span> T cell<\/span> lymphoma<\/span> (CTCL). No est\u00e1 disponible en Nueva Zelanda.<\/p>\n<\/span>Indicaciones para el tratamiento con bexaroteno.<\/span><\/h2>\nEl bexaroteno (Targretin\u00ae; Ligand Pharmaceuticals Inc., San Diego, CA, EE. UU.) Es miembro de una subclase de retinoids<\/span> llamados rexinoides que se activan selectivamente retinoid<\/span> Receptores X (RXR), que tienen una actividad biol\u00f3gica distinta de \u00e1cido retinoico<\/span> receptores (RAR). Bexaroteno c\u00e1psulas y bexaroteno gel<\/span> se utilizan para el tratamiento de:<\/p>\n\n- Linfoma cut\u00e1neo de c\u00e9lulas T en estadio temprano (CTCL) en pacientes con enfermedad refractaria o persistente despu\u00e9s de otras terapias o que no han tolerado otras terapias (gel).<\/li>\n
- CTCL en estadio avanzado refractario a al menos una terapia oral.<\/li>\n
- Kaposi sarcoma<\/span><\/li>\n<\/ul>\n
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<\/span>Mecanismo de acci\u00f3n del bexaroteno.<\/span><\/h2>\nEl bexaroteno se une y activa RXR que funcionan como factores de transcripci\u00f3n activados por ligando que control<\/span> gene<\/span> expresi\u00f3n. Esto lleva a la modulaci\u00f3n del crecimiento celular, apoptosis<\/span>and differentiation<\/span>. El bexaroteno inhibe el crecimiento in vitro de algunos tumor<\/span> l\u00edneas celulares de hematopoy\u00e9tica (sangre) y scaly<\/span> origen celular (piel). Tambi\u00e9n induce tumor regression<\/span> in vivo en algunos modelos animales. Se desconoce el mecanismo de acci\u00f3n exacto del bexaroteno en el tratamiento del linfoma cut\u00e1neo de c\u00e9lulas T.<\/p>\n<\/span>Farmacolog\u00eda del bexaroteno<\/span><\/h2>\n\n- Vida media: 7 horas<\/li>\n
- Peak plasma<\/span> tiempo: 2 h<\/li>\n
- Unida a prote\u00ednas:> 99%<\/li>\n
- \nMetabolism<\/span>: por CYP3A4 enzymes<\/span>\n<\/li>\n
- \nMetabolitos<\/span>: 6- y 7- hidroxi-bexaroteno, 6- y 7- oxo-bexaroteno<\/li>\n
- Excreci\u00f3n: bilis<\/li>\n<\/ul>\n
<\/span>Posolog\u00eda y administraci\u00f3n de bexaroteno.<\/span><\/h2>\n<\/span>C\u00e1psulas de bexaroteno<\/span><\/h3>\nCada c\u00e1psula de gelatina blanda para administraci\u00f3n oral contiene 75 mg de bexaroteno. La dosis inicial recomendada es de 300 mg \/ m.2<\/sup>\/d\u00eda.<\/p>\n\n- Las c\u00e1psulas de bexaroteno deben tomarse como una sola dosis diaria por v\u00eda oral con una comida debido a la seguridad y effectiveness<\/span> Los datos se basan en la administraci\u00f3n con alimentos.<\/li>\n
- Pautas de modificaci\u00f3n de la dosis: los 300 mg \/ m2<\/sup>\/ d\u00eda el nivel de dosis de las c\u00e1psulas de bexaroteno se puede ajustar a 200 mg \/ m2<\/sup>\/ d\u00eda luego 100 mg \/ m2<\/sup>\/ d\u00eda, o suspendido temporalmente, si es necesario por toxicity<\/span>.<\/li>\n
- Si no hay respuesta tumoral despu\u00e9s de 8 semanas de tratamiento y si la dosis inicial de 300 mg \/ m2<\/sup>\/ d\u00eda es bien tolerado, la dosis puede aumentarse a 400 mg \/ m2<\/sup>\/ d\u00eda con un cuidadoso seguimiento.<\/li>\n
- Duraci\u00f3n de la terapia: en ensayos cl\u00ednicos en CTCL, las c\u00e1psulas de bexaroteno se han administrado hasta por 97 semanas.<\/li>\n
- El tratamiento debe continuarse mientras el paciente obtenga beneficios.<\/li>\n<\/ul>\n
<\/span>Gel de bexaroteno al 1%<\/span><\/h3>\n\n- \nCurrent<\/span>: El gel de bexaroteno generalmente se aplica a las \u00e1reas afectadas una vez cada dos d\u00edas durante la primera semana, luego se incrementa a intervalos semanales a una vez al d\u00eda, luego dos veces al d\u00eda, luego 3 veces al d\u00eda y finalmente 4 veces al d\u00eda.<\/li>\n
- Usar solo en la piel. El gel de bexaroteno no debe aplicarse sobre mucous<\/span> membranas como los ojos, la nariz, la boca, los labios, la vagina, la punta del pene, el recto o el ano. Evite aplicar en \u00e1reas sanas de la piel porque puede producirse irritaci\u00f3n o enrojecimiento.<\/li>\n
- Las manos deben lavarse inmediatamente con agua y jab\u00f3n antes y despu\u00e9s de usar el gel de bexaroteno. Cubra el \u00e1rea de la piel afectada con una generosa capa de gel. Permita que el gel se seque durante 5 a 10 minutos antes de cubrir el \u00e1rea con ropa.<\/li>\n
- El \u00e1rea tratada no debe cubrirse, vendarse ni envolverse. Espere al menos 20 minutos despu\u00e9s de ducharse o ba\u00f1arse antes de aplicar bexaroteno t\u00f3pico. Use un jab\u00f3n suave cuando lave la piel para reducir la irritaci\u00f3n. Evite ducharse, ba\u00f1arse o nadar durante al menos 3 horas despu\u00e9s de aplicar el gel de bexaroteno.<\/li>\n<\/ul>\n
<\/span>Monitoreo de bexaroteno<\/span><\/h3>\n\n- Las c\u00e1psulas de bexaroteno inducen mayor lipid<\/span> anomal\u00edas en la mayor\u00eda de los pacientes (grasas altas en sangre). Estos deben ser monitoreados y tratados durante la terapia a largo plazo. Las determinaciones de los l\u00edpidos en sangre en ayunas se deben realizar antes de iniciar la terapia y semanalmente hasta que se establezca la respuesta de los l\u00edpidos a las c\u00e1psulas de bexaroteno, que generalmente ocurre dentro de dos a cuatro semanas, y en intervalos de ocho semanas a partir de entonces. R\u00e1pido triglycerides<\/span> debe ser normal o normalizado con una intervenci\u00f3n adecuada antes de iniciar el tratamiento con bexaroteno oral. Se deben hacer intentos para mantener triglycerides<\/span> niveles por debajo de 400 mg \/ dL para reducir el riesgo de pancreatitis<\/span>. Debe tenerse en cuenta al comenzar un medicamento hipolipemiante antes de la terapia con bexaroteno en individuos de alto riesgo.<\/li>\n
- Si los triglic\u00e9ridos en ayunas se elevan durante el tratamiento con bexaroteno, se debe comenzar la medicaci\u00f3n hipolipemiante y, si es necesario, la dosis de c\u00e1psulas de bexaroteno se debe reducir o suspender. Debido a una posible interacci\u00f3n f\u00e1rmaco-f\u00e1rmaco, no se recomienda el uso de gemfibrozilo con c\u00e1psulas de bexaroteno. En cambio, se recomienda atorvastatina.<\/li>\n
- Los pacientes con CTCL que tienen factores de riesgo de pancreatitis (pancreatitis previa, hiperlipidemia no controlada, consumo excesivo de alcohol, diabetes mellitus no controlada, enfermedad del tracto biliar y medicamentos que se sabe que aumentan los niveles de triglic\u00e9ridos o est\u00e1n asociados con toxicidad pancre\u00e1tica) generalmente no deben ser tratados con bexaroteno. c\u00e1psulas<\/li>\n
- En pacientes con CTCL que reciben una dosis inicial de 300 mg \/ m2<\/sup>\/ d\u00eda de bexaroteno oral, se han observado elevaciones en las pruebas de funci\u00f3n hep\u00e1tica (LFT). Base<\/span> Deben obtenerse LFT y deben controlarse cuidadosamente despu\u00e9s de una, dos y cuatro semanas de inicio del tratamiento y, si es estable, al menos cada ocho semanas a partir de entonces durante el tratamiento. Se debe considerar la suspensi\u00f3n o interrupci\u00f3n del tratamiento si los resultados de la prueba alcanzan m\u00e1s de tres veces el l\u00edmite superior de los valores normales para SGOT \/AST<\/span>, SGPT \/ALT<\/span>or bilirubin<\/span>.<\/li>\n
- Las c\u00e1psulas de bexaroteno inducen evidencia bioqu\u00edmica o cl\u00ednica. hypothyroidism<\/span> (tiroides poco activa) en aproximadamente la mitad de todos los pacientes tratados. Se deben obtener pruebas de funci\u00f3n tiroidea basal y controlar a los pacientes durante el tratamiento.<\/li>\n
- La determinaci\u00f3n del recuento de gl\u00f3bulos blancos (WBC) con diferencial debe obtenerse al inicio y peri\u00f3dicamente durante el tratamiento. leukopenia<\/span> (disminuci\u00f3n del WBC) se ha informado en aproximadamente el 43% de los pacientes que reciben una dosis inicial superior a 300 mg \/ m2<\/sup>\/ d\u00eda de bexaroteno oral.<\/li>\n
- Los pacientes tratados con c\u00e1psulas de bexaroteno que experimentan dificultades visuales deben someterse a una evaluaci\u00f3n oftalmol\u00f3gica adecuada.<\/li>\n<\/ul>\n
<\/span>Photosensitivity<\/span><\/span><\/h3>\nLos retinoides como clase se han asociado con fotosensibilidad. Leve phototoxicity<\/span> manifestado como quemaduras solares y sensibilidad de la piel a la luz solar se ha observado en pacientes que est\u00e1n expuestos a la luz solar directa mientras reciben bexaroteno oral. Se debe aconsejar a los pacientes que minimicen la exposici\u00f3n a la luz solar y la luz ultravioleta artificial (incluida la fototerapia y la solaria) mientras reciben tratamiento con bexaroteno.<\/p>\n\n
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<\/span>\nAdverse events<\/span> debido al bexaroteno<\/span><\/h2>\nLa seguridad de las c\u00e1psulas de bexaroteno se ha evaluado en estudios cl\u00ednicos. Los eventos adversos m\u00e1s comunes informados con un incidence<\/span> de al menos 10% en pacientes con CTCL tratados a una dosis inicial de 300 mg \/ m2<\/sup>\/ d\u00eda son:<\/p>\n\n- anormalidades lip\u00eddicas (triglic\u00e9ridos elevados, total elevado y LDL cholesterol<\/span> y disminuci\u00f3n del colesterol HDL)<\/li>\n
- hypothyroidism<\/li>\n
- un dolor de cabeza<\/li>\n
- weakness<\/li>\n
- eruption<\/span><\/li>\n
- leukopenia anemia<\/span> (bajo recuento de gl\u00f3bulos blancos y hemoglobin<\/span>)<\/li>\n
- n\u00e1usea<\/li>\n
- infection<\/span><\/li>\n
- \nperipheral<\/span> edema<\/span> (hinchaz\u00f3n del tobillo), dolor abdominal y piel seca.<\/li>\n<\/ul>\n
Los efectos adversos informados con el bexaroteno t\u00f3pico (incidencia> 10%) incluyen:<\/p>\n
\n- Sarpullido (72%)<\/li>\n
- \nPruritus<\/span> \/ picaz\u00f3n (36%)<\/li>\n
- Dolor (30%)<\/li>\n
- Infecci\u00f3n (18%)<\/li>\n
- Contact dermatitis<\/span> (14%)<\/li>\n
- Dolor de cabeza (14%).<\/li>\n<\/ul>\n
Los eventos adversos con bexaroteno t\u00f3pico con una incidencia de 1-10% han incluido:<\/p>\n
\n- Edema \/ hinchaz\u00f3n (10%)<\/li>\n
- Hiperlipemia (10%)<\/li>\n
- Debilidad (6%)<\/li>\n
- Dermatitis exfoliativa (6%)<\/li>\n
- Leucopenia (6%), lymphadenopathy<\/span> (6%), cambios en gl\u00f3bulos blancos (6%)<\/li>\n
- Tos (6%) pharyngitis<\/span> (6%)<\/li>\n
- Sudoraci\u00f3n (6%)<\/li>\n<\/ul>\n
<\/span>\nContraindications<\/span> al bexaroteno<\/span><\/h2>\n\n- Las c\u00e1psulas de bexaroteno son contraindicated<\/span> in patients with an acquaintance hypersensitivity<\/span> (allergy<\/span>) al bexaroteno u otros componentes del producto.<\/li>\n
- \nOcclusive<\/span> Los ap\u00f3sitos no deben usarse con gel de bexaroteno al 1%.<\/li>\n<\/ul>\n
<\/span>Drug interactions<\/span><\/h2>\n\n- No se han realizado estudios formales para evaluar las interacciones farmacol\u00f3gicas con bexaroteno. Sobre la base del metabolismo del bexaroteno por las enzimas citocromo P450 3A4, se esperar\u00eda que el ketoconazol, el itraconazol, la eritromicina, el gemfibrozilo, el jugo de toronja y otros inhibidores del citocromo P450 3A4 conduzcan a un aumento de las concentraciones plasm\u00e1ticas de bexaroteno. Adem\u00e1s, la rifampicina, la fenito\u00edna, el fenobarbital y otros inductores del citocromo P450 3A4 pueden reducir las concentraciones plasm\u00e1ticas de bexaroteno.<\/li>\n
- La administraci\u00f3n de c\u00e1psulas de bexaroteno y gemfibrozilo al mismo tiempo produce aumentos sustanciales en las concentraciones plasm\u00e1ticas de bexaroteno, probablemente al menos parcialmente relacionadas con el citocromo P450 3A4. inhibition<\/span> por gemfibrozil. En condiciones similares, las concentraciones de bexaroteno no se ven afectadas por concomitant<\/span> administraci\u00f3n con atorvastatina.<\/li>\n<\/ul>\n
<\/span>Uso de bexaroteno en poblaciones espec\u00edficas.<\/span><\/h2>\n<\/span>Embarazo: Categor\u00eda X<\/span><\/h3>\n\n- Las c\u00e1psulas de bexaroteno pueden causar da\u00f1o fetal cuando se administran a una mujer embarazada y el tratamiento no debe administrarse a una mujer embarazada o una mujer que tiene la intenci\u00f3n de quedar embarazada. Si una mujer queda embarazada mientras toma bexaroteno oral, el tratamiento debe interrumpirse de inmediato y la mujer debe recibir el asesoramiento adecuado. Se debe aconsejar a las mujeres en edad f\u00e9rtil que eviten quedar embarazadas cuando se usan c\u00e1psulas de bexaroteno. Una prueba de embarazo negativa (p. Ej., serum<\/span> La gonadotropina cori\u00f3nica beta-humana, beta-HCG) con una sensibilidad de al menos 50 mlU \/ L debe obtenerse dentro de una semana antes de la terapia oral, y la prueba de embarazo debe repetirse a intervalos mensuales mientras la paciente permanece en tratamiento.<\/li>\n
- Los pacientes masculinos con parejas sexuales que est\u00e1n embarazadas, posiblemente embarazadas o que podr\u00edan quedar embarazadas deben usar condones durante las relaciones sexuales mientras toman c\u00e1psulas de bexaroteno y durante al menos un mes despu\u00e9s de la \u00faltima dosis del medicamento. La terapia debe iniciarse en el segundo o tercer d\u00eda de un per\u00edodo menstrual normal. No debe administrarse m\u00e1s de un mes de suministro de c\u00e1psulas a la paciente para que se puedan evaluar los resultados de las pruebas de embarazo y se pueda reforzar el asesoramiento sobre c\u00f3mo evitar el embarazo y los defectos de nacimiento.<\/li>\n<\/ul>\n
<\/span>Use in nursing mothers<\/span><\/h3>\nNo se sabe si el bexaroteno se excreta en la leche humana. Debido a que muchas drogas se excretan en la leche humana y debido a la posibilidad de serias Adverse reactions<\/span> En los lactantes, se debe decidir si suspender la lactancia o suspender el bexaroteno oral, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.<\/p>\n<\/span>Uso pedi\u00e1trico<\/span><\/h3>\nNo se ha establecido la seguridad y eficacia en ni\u00f1os.<\/p>\n
<\/span>Suplementos de vitamina A<\/span><\/h3>\nDebido a la relaci\u00f3n del bexaroteno con la vitamina A, se debe recomendar a los pacientes que limiten los suplementos de vitamina A a \u226415,000 UI \/ d\u00eda para evitar posibles aditivos. toxic<\/span> effects<\/p>\n<\/span>Pacientes con diabetes mellitus.<\/span><\/h3>\nSe debe tener precauci\u00f3n al administrar c\u00e1psulas de bexaroteno a pacientes que usan insulin<\/span>, agentes que mejoran la secreci\u00f3n de insulina (p. ej., sulfonilureas) o sensibilizadores a la insulina (p. ej., clase de tiazolidinediona). Seg\u00fan su mecanismo de acci\u00f3n, las c\u00e1psulas de bexaroteno podr\u00edan mejorar la acci\u00f3n de estos agentes, lo que da como resultado hipoglucemia<\/span> (baja az\u00facar en la sangre).<\/p>\n<\/span>\nRenal<\/span> insufficiency<\/span><\/h3>\nNo se han realizado estudios formales en pacientes con insuficiencia renal (enfermedad renal). La eliminaci\u00f3n urinaria del bexaroteno y sus metabolitos conocidos es una v\u00eda excretora menor para el bexaroteno (<1% of administered dose), but because renal insufficiency can result in significant protein binding changes, and bexarotene is >99% unido a prote\u00ednas, pharmacokinetics<\/span> (concentraciones del f\u00e1rmaco) pueden alterarse en pacientes con insuficiencia renal.<\/p>\n<\/span>Sobredosis de bexaroteno<\/span><\/h3>\nNo hay informes de experiencia cl\u00ednica con una sobredosis. Cualquier sobredosis con c\u00e1psulas de bexaroteno debe tratarse con cuidado de soporte para los signos y s\u00edntomas exhibidos por el paciente.<\/p>\n
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