Acyclovir

Qu’est-ce que l’acyclovir ?

L'acyclovir est le plus prescrit. antiviral drogues dans le monde. Il est devenu disponible sur ordonnance pour la première fois en 1983.

L'acyclovir est un composé synthétique ayant un effet similaire moléculaire structure pour puriner les nucléosides. Il a été démontré qu'il arrête la croissance du virus de l'herpès simplex (HSV), du virus varicelle-zona (VZV) (cause de la varicelle et du zona) et du virus d'Epstein-Barr (EBV, cause de la glande glandulaire). fièvre), et dans une moindre mesure le cytomégalovirus (CMV).

Indications du traitement par l'acyclovir.

L'acyclovir est utilisé pour traiter :

• Primaire L'herpès simplex
• Récurrent épisodes d'herpès génital
• Suppression des infections à HSV
• Les premiers jours des infections par le zona.

Schémas posologiques de l'acyclovir

L'herpès simplex

• En cas d'épidémie initiale chez les adultes et les enfants de plus de 2 ans, il convient de prendre 200 mg d'acyclovir par voie orale ou 400 mg trois fois par jour, cinq fois par jour pendant 10 jours. La moitié de la dose adulte doit être utilisée chez les enfants de moins de 2 ans.
• En cas d'épisodes récurrents, le traitement doit être débuté dès que possible. signer et a continué pendant 5 jours.
• Si un traitement suppressif à long terme est nécessaire, 400 mg deux fois par jour sont administrés.

L'acyclovir est également disponible comme bouton de fièvre crème pour les lèvres et le visage, et comme ophtalmique pommade pour les infections oculaires. Doit être appliqué dès les premiers signes de récidive infection, souvent une sensation de picotement. Il est ensuite appliqué sur la zone affectée toutes les quatre heures pendant les heures d'éveil pendant 5 jours. Ne convient pas pour une utilisation à l’intérieur de la bouche ou autre muqueux membranes

Varicelle-zona

L'acyclovir est un traitement important pour Zona (zona), mais il peut également être utilisé pour traiter la varicelle (varicelle) chez l'adulte ou les infections graves chez l'enfant.

Les meilleurs résultats sont obtenus si le traitement commence dans les 48 heures suivant le début de la procédure. éruption. L'acyclovir oral 800 mg cinq fois par jour pendant 7 jours accélère la guérison des ampoules. Dans les infections par le zona, il réduit également la gravité et la durée de la douleur et peut prévenir l'herpès. névralgie.

L'acyclovir intraveineux atteint des taux sanguins plus élevés que l'acyclovir oral. Il est recommandé pour les infections graves :

• Immunodéprimé les patients atteints de varicelle, diffusé zona ou herpès simplex grave
• Aigu zona lorsqu'il affecte le nerf trijumeau (front et paupières)
• Extensif eczéma herpétique
• Infection herpétique du cerveau (encéphalite)
• Infections herpétiques chez les nouveau-nés.

L'acyclovir intraveineux est administré pendant 1 heure toutes les 8 heures pendant 7 jours à la dose de 5 mg/kg pour le HSV et de 10 mg/kg pour le VZV.

Mécanisme d'action de l'acyclovir.

Pour être efficace, l'acyclovir doit d'abord être remplacé par l'acyclovir monophosphate pendant une enzyme que l'on ne trouve que dans les virus, appelée thymidine kinase (TK). Il est ensuite converti en sa forme triphosphate active par les humains. enzymes trouvé à l’intérieur des cellules.

Le CMV ne produit pas de thymidine kinase, l'activité antivirale de l'acyclovir dans les infections à CMV est donc faible.

L'acyclovir triphosphate (AT) est la forme active du médicament. Réduit la production de virus ADN en rivalisant avec un composé naturel, la désoxyguanosine triphosphate, pour l'enzyme virale ADN polymérase. L'incorporation d'AT dans l'ADN viral empêche complètement la synthèse d'un nouvel ADN.

L'ADN polymérase virale se lie 10 à 30 fois plus fortement à l'AT que cellulaire ADN polymérase. Cela signifie que l'acyclovir n'est pas toxique.

Malheureusement, seulement environ 15-20% de la dose d'acyclovir est absorbée à travers la paroi intestinale, ce qui signifie qu'elle doit être prise fréquemment car elle n'est active que pendant deux à trois heures dans la circulation sanguine.

Effets secondaires de l'acyclovir

Les effets secondaires de l'acyclovir sont rares, mais comprennent des nausées ou des vomissements, de la diarrhée, des maux de tête, de la fièvre, de la confusion, lymphadénopathie, généralisé douleurs musculaires et démangeaisons cutanées.

L'acyclovir doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'une maladie rénale. La dose doit être réduite pour éviter l'accumulation du médicament et diminuer le risque que le médicament endommage les reins ou le système nerveux. L'acyclovir peut également provoquer des analyses sanguines anormales de la fonction hépatique et, rarement, une diminution du nombre de globules blancs.

Un registre de grossesse de plus de 1 000 femmes ayant reçu de l'acyclovir avant ou au début de leur grossesse n'a pas montré d'augmentation des taux de fausses couches ou d'anomalies congénitales chez la progéniture. Cependant, comme pour tout médicament, il ne doit être administré pendant la grossesse que si les bénéfices sont supérieurs aux risques.

Autres agents antiviraux utilisés dans les infections herpétiques

Le valacyclovir est un promédicament de l'acyclovir et a une meilleure biodisponibilité. Il peut également être utilisé pour traiter le HSV et le HZV. Il est utilisé pour prévenir l'infection à CMV après une lésion d'un organe. transplantation. Les doses habituelles sont :

• HZV : 1 g trois fois par jour pendant 7 jours.
• HSV : 500 mg deux fois par jour pendant 5 jours.

Le famciclovir est utilisé pour le HSV et le HZV. Les doses habituelles sont :

• HZV : 500 mg trois fois par jour pendant 10 jours.
• HSV : 125 à 250 mg trois fois par jour pendant 5 jours
• Suppression à long terme : 250 mg deux fois par jour
• HSV récurrent des lèvres : une dose unique de 500 mg dès les premiers signes d'ampoules
• HSV génital récurrent : 100 mg deux fois par jour pendant 1 jour dès les premiers signes d'ampoules.