Itraconazole

Qu'est-ce que l'itraconazole?

L'itraconazole est un médicament à base de triazole utilisé pour traiter les infections fongiques.

Pourquoi l'itraconazole est-il utilisé?

L'itraconazole est efficace contre un large éventail de champignons, notamment:

• Dermatophytes (infections de la teigne)

• Levures telles que les infections à Candida et Malassezia
• Systémique infections fongiques telles que histoplasma, aspergillus, coccidiodomicosis, chromoblastomycosis.

L'itraconazole est parfois utilisé pour inflammatoire les maladies de peau comme un sujet eczéma, séborrhéique dermatite ou le psoriasis, si l'on pense qu'un champignon ou une levure contribue à la maladie.

Il a récemment été démontré que l'itraconazole ralentit la croissance de basal cellule carcinome, et est parfois utilisé à cette fin hors indication. [1,2]

Comment fonctionne itracoanzol?

L'itraconazole se lie au champignon P450 enzymes et arrête les cellules qui produisent de l'ergostérol, le principal composant de la paroi cellulaire.

Comment l'itraconazole est-il pris?

En Nouvelle-Zélande, l'itraconazole est disponible en capsules de 100 mg sur ordonnance et en préparation liquide à 10 mg / ml. Un générique, Itrazole, est financé dans certaines circonstances. Sporanox ™, est la marque déposée des préparations d'itraconazole, copyright Janssen-Cilag. Le liquide oral Sporanox est subventionné à la demande de l'Autorité spéciale pour les enfants atteints d'immunodéficience et d'infections pertinentes.

Le médicament est mieux absorbé par voie orale lorsqu'il est pris avec un aliment gras ou une boisson acide (par exemple, du jus d'orange). Il se lie aux protéines comme l'albumine dans le sang circulant et est concentré dans les cellules graisseuses et à l'intérieur de la peau et clou. Il faut un à trois jours pour que la moitié du médicament disparaisse de la circulation sanguine. Le reste est éliminé dans les fèces et l'urine après conversion du foie en composés inactifs.

Les concentrations dans la peau peuvent être 3 à 10 fois plus élevées que dans le sang. Il peut persister sur la peau jusqu'à 4 semaines après l'arrêt du médicament et sur les ongles jusqu'à un an.

Schéma posologique de l'itraconazole

Plusieurs schémas thérapeutiques réussis d'itraconazole ont été trouvés; Les doses typiques sont énumérées ci-dessous. Les cours peuvent être répétés et le médicament peut être poursuivi pendant des mois si nécessaire.

• Tinea corporis, tinea cruris: 200 mg par jour pendant une semaine OU 100 mg par jour pendant 2 semaines

• Tinea pedis, tinea manuum: 200 mg deux fois par jour pendant une semaine OU 100 mg par jour pendant 2-4 semaines

• Vulvovaginal infection à levures: 200 mg deux fois par jour pendant un jour OU 200 mg par jour pendant 3 jours

• Infection buccale à levures: 100 mg par jour pendant deux semaines.

• Teigne: 200 mg / jour pendant 6-8 semaines (ongles) ou 3-4 mois (ongles), OU 200 mg deux fois par jour pendant 7 jours, répété mensuellement pendant 2 mois (ongles) ou 3-4 mois (ongles)

• Pityriasis versicolor: 200 mg / jour pendant 10 jours, avec une dose préventive de 200 mg une fois par mois pendant 6 mois.

La dose d'itraconazole chez l'enfant est généralement de 5 mg par kg de poids corporel par jour jusqu'à un maximum de 200 mg par jour, mais est réservée à des circonstances exceptionnelles.

Effets secondaires de l'itraconazole

L'itraconazole semble être un médicament relativement sûr. Généralement, des effets secondaires bénins sont plus probables au cours d'un traitement prolongé.

• Nausées et vomissements (5%)
• Constipation
• Mal de tête
• Vertiges
• Tests de la fonction hépatique anormaux (jusqu'à 5% pour ceux qui suivent un traitement à long terme, 2% pour le traitement par pouls) une maladie hépatique importante est rare
• Peau allergique éruption même urticaire
• Endocrine effets, y compris hypertrophie des seins (chez les hommes) et suppression surrénalienne
• Picotements dans les doigts et les orteils (très rare)
• Insuffisance cardiaque congestive: l'itraconazole doit être utilisé avec prudence chez les personnes souffrant de problèmes cardiaques.

Il est préférable d'éviter l'itraconazole pendant la grossesse. Bien qu'il ne soit excrété qu'en petites quantités dans le lait maternel, il ne doit être pris par une mère qui allaite que si cela est essentiel.

Interactions pharmacologiques avec l'itraconazole

L'itraconazole a des interactions importantes avec d'autres médicaments.

Étant donné que l'itraconazole nécessite de l'acide pour l'absorption, les antiacides, les antagonistes H2 (cimétidine, famotidine, ranitidine) et l'oméprazole ne doivent pas être pris pendant 2 heures après l'itraconazole.

L'itraconazole est un P-glycoprotéine inhibiteur et augmente la concentration de certains médicaments.

Les personnes qui prennent de l'itraconazole ne devraient pas prendre ces médicaments:

• Les inhibiteurs de l'HMG Co-A réductase (atorvastatine, lovastatine, simvastatine); La fluvastatine, la rosuvastatine et la pravastatine sont des alternatives acceptables. Toxicité En raison de la combinaison de médicaments, des douleurs et une faiblesse musculaires se produisent, qui peuvent être graves.
• Cisapride
• Midazolam, triazolam
• Les antihistaminiques astémizole (Hismanal®) et terfénadine (Teldane®); Ceux-ci ne sont plus disponibles en Nouvelle-Zélande.

L'itraconazole peut augmenter le risque de saignement des anticoagulants tels que la warfarine ou le dabigatran.

La dose de ces médicaments doit être réduite:

• Warfarine
• Digoxine
• Méthyl prednisolone
• Cyclosporine
• Tacrolimus
• Alcaloïdes de Vinca

Il peut être nécessaire de réduire la dose de ces médicaments en cas d'effets secondaires:

• Quinidine
• Bloqueurs de canaux calciques
• Médicaments antidiabétiques sulfonylurées (tolbutamide, glibenclamide, gliclazide, glipizide)

Les médicaments suivants diminuent la concentration d'itraconazole:

• Rifampin
• Isoniazide
• Phénytoïne
• Carbamazépine

L'itraconazole est non on pense qu'il interagit avec la pilule contraceptive orale.