<\/span><\/h2>\nApremilast (Otezla\u00ae; Celgene, Nueva Jersey, EE. UU.) Es un medicamento oral peque\u00f1omol\u00e9cula<\/span> inhibidor de la enzima<\/span> fosfodiesterasa 4, que juega un papel importante en cr\u00f4nica<\/span> inflama\u00e7\u00e3o<\/span> associada \u00e0 psor\u00edase.<\/p>\nEn julio de 2019, apremilast tambi\u00e9n fue aprobado por la FDA para el tratamiento de la boca \u00falceras<\/span> asociado con la enfermedad de Beh\u00e7et.<\/p>\n<\/span>\u00bfPara qu\u00e9 se utiliza apremilast?<\/span><\/h2>\nEn septiembre de 2014, la Administraci\u00f3n de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) aprob\u00f3 el uso de apremilast en pacientes con placa de carro<\/span> psoriasis. Fue aprobado para su uso en Nueva Zelanda en psoriasis en noviembre de 2016.<\/p>\nApremilast fue aprobado para el tratamiento de la psoriasis en placas en pacientes:<\/p>\n
\n- quienes no respondieron o fueron intolerantes al tratamiento con etanercept (Enbrel\u00ae) y adalimumab (Humira\u00ae)<\/li>\n
- aquellos con una historia de hepatite<\/span> B, hepatitis C, enfermedad desmielinizante, malignidade<\/span>cr\u00f4nica infec\u00e7\u00e3o<\/span> (por exemplo HIV<\/span>) o insuficiencia card\u00edaca congestiva<\/li>\n
- pacientes a largo plazo sist\u00eamico<\/span> terapia con corticosteroides.<\/li>\n<\/ul>\n
El Comit\u00e9 de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) ha adoptado una opini\u00f3n positiva para apremilast para:<\/p>\n
\n- tratamiento de la psoriasis en placas cr\u00f3nica de moderada a grave en pacientes adultos que no respondieron o que tienen contra-indica\u00e7\u00e3o<\/span> a, o son intolerantes a otra terapia sist\u00e9mica que incluye ciclosporina, metotrexato o psoraleno y luz ultravioleta-A (PUVA).<\/li>\n<\/ul>\n
Se ha informado que es particularmente eficaz en palmoplantar<\/span> psor\u00edase.<\/p>\nApremilast tambi\u00e9n demostr\u00f3 ser eficaz para el tratamiento de la administraci\u00f3n oral. ulcera\u00e7\u00e3o<\/span> en la enfermedad de Beh\u00e7et.<\/p>\n\n
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<\/span>\u00bfC\u00f3mo funciona apremilast en la psoriasis?<\/span><\/h2>\n\n- Se cree que la formaci\u00f3n de placa de psoriasis es causada por desregulado<\/span> actividad inmune dentro de la piel.<\/li>\n
- Est\u00e1 desregulamenta\u00e7\u00e3o<\/span> puede conducir a un aumento en la producci\u00f3n de pr\u00f3-inflamat\u00f3rio<\/span> citocinas<\/span> como tumor<\/span> necrose<\/span> factor (TNF) -\u03b1, interleucina<\/span> (IL) -17 e IL-23 que promueven la inflamaci\u00f3n cr\u00f3nica de la epiderme<\/span> e prolifera\u00e7\u00e3o<\/span> do queratin\u00f3citos<\/span>.<\/li>\n
- Estos cambios provocan enrojecimiento, picaz\u00f3n, epid\u00e9rmico<\/span> engrosamiento y escamoso<\/span> pratos<\/span>.<\/li>\n
- PDE4 es el predominante intracelular<\/span> enzima que degrada el monofosfato de adenosina c\u00edclico (cAMP) dentro de una variedad de inflamat\u00f3rio<\/span> c\u00e9lulas, incluyendo eosin\u00f3filos<\/span>, neutr\u00f3filos<\/span><\/span>, macr\u00f3fagos<\/span>, C\u00e9lulas T<\/span>e mon\u00f3citos<\/span>.<\/li>\n
- PDE4 degrada AMPc en su forma inactiva AMP, permitiendo as\u00ed que estos c\u00e9lulas imunes<\/span> para producir niveles elevados de citocinas proinflamatorias y niveles disminuidos de anti-inflamat\u00f3rio<\/span> citocinas<\/li>\n
- Apremilast es un inhibidor de PDE4 y previene la degradaci\u00f3n de AMPc a AMP, suprimiendo la producci\u00f3n de citocinas proinflamatorias que incluyen el factor de necrosis tumoral TNF-\u03b1, IL-17 e interfer\u00f3n (IFN) -\u03b3 y promueve la producci\u00f3n de antimediadores inflamat\u00f3rios<\/span> como IL-10.<\/li>\n<\/ul>\n
<\/span>\u00bfC\u00f3mo se administra apremilast?<\/span><\/h2>\nLa dosis recomendada de apremilast es de 30 mg dos veces al d\u00eda. Para reducir el riesgo de s\u00edntomas gastrointestinales, la dosis recomendada se ajusta de acuerdo con el siguiente programa:<\/p>\n
D\u00eda 1: 10 mg por la ma\u00f1ana
D\u00eda 2: 10 mg por la ma\u00f1ana y 10 mg por la tarde.
D\u00eda 3: 10 mg por la ma\u00f1ana y 20 mg por la tarde.
D\u00eda 4: 20 mg por la ma\u00f1ana y 20 mg por la tarde.
D\u00eda 5: 20 mg por la ma\u00f1ana y 30 mg por la tarde.
D\u00eda 6 y siguientes: 30 mg dos veces al d\u00eda.<\/p>\n
Para pacientes con severa renal<\/span> Deterioro, la dosis recomendada es de 30 mg una vez al d\u00eda, ajustada utilizando solo el horario de la ma\u00f1ana, como se indica anteriormente.<\/p>\n