Aciclovir

¿Qué es el aciclovir?

El aciclovir es el más recetado. antiviral droga en el mundo. Primero estuvo disponible con receta médica en 1983.

Aciclovir es un compuesto sintético con un similar molecular estructura para purinar nucleósidos. Se ha demostrado que detiene el crecimiento del virus del herpes simple (VHS), el virus de la varicela zoster (VZV) (la causa de la varicela y el herpes zóster), el virus de Epstein-Barr (EBV, la causa de la glándula glandular). febre), y en menor medida Citomegalovirus (CMV).

Indicaciones para el tratamiento con aciclovir.

Aciclovir se usa en el tratamiento de:

• Primário Herpes Simplex
• Recorrente episodios de herpes genital
• Supresión de infecciones por HSV
• Los primeros días de infecciones por herpes zoster.

Regímenes de dosificación para aciclovir

Herpes Simplex

• Para un brote inicial en adultos y niños mayores de 2 años, se debe tomar aciclovir oral 200 mg, o 400 mg tres veces al día, cinco veces al día durante 10 días. La mitad de la dosis para adultos debe usarse para niños menores de 2 años.
• Para episodios recurrentes, el tratamiento debe iniciarse lo antes posible. placa y continuó por 5 días.
• Si es necesaria una terapia supresora a largo plazo, se administran 400 mg dos veces al día.

Aciclovir también está disponible como un herpes labial creme para los labios y la cara, y como oftálmico pomada para infecciones oculares. Debe aplicarse a la primera señal de recurrente infecção, a menudo una sensación de hormigueo. Luego se frota en el área afectada cada cuatro horas durante las horas de vigilia durante 5 días. No es adecuado para usar dentro de la boca u otro mucosa membranas

Varicela-zoster

El aciclovir es un tratamiento importante para el Herpes zoster (culebrilla), pero también se puede usar para tratar la varicela (varicela) en adultos o infecciones graves en niños.

Los mejores resultados se logran si el tratamiento comienza dentro de las 48 horas posteriores al inicio de la erupção. El aciclovir oral 800 mg cinco veces al día durante 7 días acelera la tasa de curación de las ampollas. En las infecciones por zoster, también reduce la gravedad y la duración del dolor y puede prevenir la post herpética. neuralgia.

El aciclovir intravenoso logra niveles sanguíneos más altos en comparación con el aciclovir oral. Se recomienda para infecciones graves:

• Imunocomprometidos pacientes con varicela, disseminado herpes zoster o herpes simple grave
• Agudo herpes zoster cuando afecta el nervio trigémino (frente y párpados)
• Extenso eczema herpético
• Infección por herpes del cerebro (encefalite)
• Infecciones por herpes en recién nacidos.

El aciclovir intravenoso se administra durante 1 hora cada 8 horas durante 7 días en una dosis de 5 mg / kg para HSV y 10 mg / kg para VZV.

Mecanismo de acción del aciclovir.

Para ser efectivo, el aciclovir primero debe ser cambiado a aciclovir monofosfato por un enzima eso solo se encuentra en los virus, llamados timidina quinasa (TK). Luego es convertido a su forma activa de trifosfato por humanos enzimas encontrado dentro de las células.

El CMV no produce timidina quinasa, por lo que la actividad antiviral del aciclovir en las infecciones por CMV es pobre.

El aciclovir trifosfato (AT) es la forma activa del medicamento. Reduce la producción de virus DNA al competir con un compuesto natural, el desoxiguanosina trifosfato, por la enzima viral ADN polimerasa. La incorporación de AT en el ADN viral evita por completo la síntesis de nuevo ADN.

La ADN polimerasa viral se une de 10 a 30 veces más fuertemente a AT que la celular ADN polimerasa. Esto significa que el aciclovir no es tóxico.

Desafortunadamente, solo alrededor del 15-20% de la dosis de aciclovir se absorbe a través de la pared intestinal, lo que significa que debe tomarse con frecuencia ya que solo está activo durante dos o tres horas en el torrente sanguíneo.

Efectos secundarios de aciclovir

Los efectos secundarios son poco comunes debido al aciclovir, pero incluyen náuseas o vómitos, diarrea, dolor de cabeza, fiebre, confusión, linfadenopatia, generalizado dolores musculares y picazón en la piel.

Aciclovir debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad renal. La dosis debe reducirse para evitar la acumulación del medicamento y disminuir el riesgo de que el medicamento dañe los riñones o el sistema nervioso. El aciclovir también puede causar análisis sanguíneos anormales de la función hepática y, en raras ocasiones, una disminución del recuento de glóbulos blancos.

Un registro de embarazo de más de 1000 mujeres que recibieron aciclovir antes o durante el embarazo temprano no mostró mayores tasas de aborto espontáneo o defectos de nacimiento en la descendencia. Sin embargo, como con cualquier medicamento, solo debe administrarse durante el embarazo si se cree que los beneficios superan el riesgo.

Otros agentes antivirales utilizados en infecciones por herpes

El valaciclovir es un profármaco de aciclovir y tiene una mejor biodisponibilidad. También se puede usar para tratar HSV y HZV. Se usa para prevenir la infección por CMV después de un órgano transplante. Las dosis habituales son:

• HZV: 1 g tres veces al día durante 7 días.
• HSV: 500 mg dos veces al día durante 5 días.

Famciclovir se usa para HSV y HZV. Las dosis habituales son:

• HZV: 500 mg tres veces al día durante 10 días.
• HSV: 125–250 mg tres veces al día durante 5 días
• Supresión a largo plazo: 250 mg dos veces al día
• HSV recurrente de los labios: una dosis única de 500 mg a los primeros signos de ampollas
• VHS genital recurrente: 100 mg dos veces al día durante 1 día a los primeros signos de ampollas.