Azatioprina y mercaptopurina

¿Qué son la azatioprina y la mercaptopurina?

La azatioprina es un antimetabolito tiopurina término análogo Medicamento que suprime el sistema inmunitario al alterar la función de los glóbulos blancos. Se cambia en el hígado a un medicamento relacionado, mercaptopurina y luego a metabolitos llamado tioguanina (tioguanina) nucleótidos, cuales inhibir crecimiento celular.

¿Para qué trastornos de la piel se usan azatioprina y mercaptopurina?

El principal cutáneo Las indicaciones para azatioprina y mercaptopurina son:

• Sistémico lupus eritematoso
• Dermatomiositis
• Pemphigus vulgaris

• Poliarteritis nodosa cutánea.

Otros trastornos de la piel tratados con estos medicamentos incluyen:

• Atópico dermatitis (eczema)
• Bulloso penfigoide
• Pioderma gangrenoso
• Lupus eritematoso cutáneo

• Cutáneo vasculitis.

¿Qué dosis se usan?

En Nueva Zelanda, la azatioprina está disponible en tabletas de 50 mg o como inyección, nombre comercial Imuran®, Azamun®, Imuprine. La mercaptopurina está disponible en tabletas de 10 mg o 50 mg, nombre comercial Puri-nethol®. La dosis es generalmente una o dos tabletas una o dos veces al día (1–3 mg / kg / día). Ocasionalmente, se necesitan dosis de hasta 5 mg por kg de peso corporal por día.

¿Cuáles son los efectos secundarios y los riesgos de la azatioprina y la mercaptopurina?

Los efectos secundarios son generalmente leves, pero ocasionalmente son lo suficientemente graves como para detener el tratamiento con azatioprina o mercaptopurina.

• Pérdida de apetito, náuseas, vómitos o diarrea (más común si los medicamentos se toman con el estómago vacío). Boca ulceración También puede ocurrir.
• Malestar hepáticocolestático hepatitis) Hipersensibilidad La reacción a la azatioprina generalmente afecta el hígado, con mayor frecuencia varias semanas después de comenzar el tratamiento.
• Pancreatitis
• Enfermedad pulmonar: agudo intersticial neumonía, eosinofílica neumonía o crónico neumonitis
• Supresión de la médula ósea, particularmente leucopenia (número reducido de glóbulos blancos); la azatioprina debe suspenderse si el neutrófilos el conteo cae por debajo de 1.0×10 ^ 9 / L, el linfocito el conteo cae por debajo de 0.5×10 ^ 9 / L o el plaqueta cuenta por debajo de 50×10 ^ 9 / L.
• Eritropoyesis megaloblástica o macrocitosis (producción de glóbulos rojos grandes).
• Hipersensibilidad a drogas prolongada severa síndrome Resultando en extendido erupción, fiebre, agrandamiento de los ganglios linfáticos e insuficiencia orgánica (corazón, pulmones, riñones, hígado).
• Cabello pérdida
• La inmunosupresión conduce a un mayor riesgo de infecciones graves.

• Piel cáncer, especialmente cutáneo escamoso célula carcinoma. Esto es más probable después de varios años de tratamiento con azatioprina, especialmente en la piel que ha estado expuesta al sol. Proteja su piel del sol en todo momento, usando un protector solar de amplio espectro en áreas expuestas todos los días.

La azatioprina y la mercaptopurina son la categoría D del embarazo de la FDA. Cuando sea posible, estos medicamentos no deben tomarse durante el embarazo, excepto cuando los beneficios superen los riesgos. Quienes toman estos medicamentos no deben amamantar. En algunas circunstancias, también puede ser aconsejable que los hombres se aseguren de que sus parejas no queden embarazadas, pero en general se cree que la azatioprina no afecta la fertilidad en los hombres. Discuta su propia situación con su médico.

Prevención de infección cuando toma azatioprina o mercaptopurina

Pruebas para excluir latente la tuberculosis y la hepatitis B / C son sabias antes de comenzar con azatioprina y para determinar la inmunidad contra el sarampión y la varicela. También es importante considerar la necesidad de actualizar la inmunización en inmunosuprimido dermatología pacientes

Monitoreo mientras toma azatioprina o mercaptopurina

Los pacientes que toman azatioprina o mercaptopurina deben controlarse cuidadosamente y deben realizarse análisis de sangre periódicos para controlar la seguridad del tratamiento, primero quincenal y luego mensualmente a largo plazo.

• Conteo sanguíneo completo (CBC o FBC)
• Pruebas de función hepática

La azatioprina y la mercaptopurina no son metabolizadas adecuadamente por algunas personas, que tienen una falla enzima llamado tiopurina metiltransferasa. Pueden tener uno gene para la enzima mala (que se encuentra en el 11% de la población) o dos malas genes (en 0.3%). Aquellos con ambos genes tienen un riesgo severo de supresión de médula peligrosa, es decir, reducción de glóbulos blancos (leucopenia) o de todas las células sanguíneas (pancitopenia). Algunas otras personas tienen altos niveles de actividad enzimática y pueden requerir una dosis más alta de lo normal para terapéutico efecto.

Los niveles de tiopurina metiltransferasa (TPMT) se pueden medir para determinar el nivel de riesgo del paciente antes de comenzar el tratamiento. Los niveles bajos son < 5 U/mL, intermediate levels are 5–13.7 U/mL, and high levels are > 13,8 U / ml. Una dosis terapéutica típica de azatioprina es de 1 mg / kg / día cuando el nivel de TPMT es de 10 U / ml y de 3,5 mg / kg / día cuando es de 20 U / ml.

6-tioguanina nucleótido los niveles a veces se usan para verificar si la dosis es correcta.

Los pacientes que toman azatioprina y mercaptopurina también deben someterse a controles periódicos de la piel y deben practicar un autoexamen.

Interacciones farmacológicas con azatioprina y mercaptopurina

Si toma azatioprina, debe informar a cualquier médico o farmacéutico. Es particularmente importante si toma alopurinol para la gota, ya que la dosis de azatioprina deberá reducirse de un cuarto a un tercio de lo normal para evitar toxicidad.

Es mejor evitar los siguientes medicamentos, pero si es inevitable, es importante controlar el recuento sanguíneo con mucho cuidado:

• • Agentes bloqueantes neuromusculares (como rocuronio, mivacurio, vecuronio, atracurio, tubocurarina)
  • Warfarina (el requerimiento de dosis de warfarina puede aumentar de 3 a 4 veces durante el tratamiento con azatioprina)
  • D-penicilamina
  • Trimetoprima + sulfametoxazol
  • Captopril, enalapril, lisinopril y otros convertidores de angiotensina enzimas Inhibidores (ACE)
  • Cimetidina
  • Indometacina

• Sulfasalazina y otros derivados del ácido benzoico.

• Vacunas vivas como la fiebre amarilla.