Brimonidina

El 26 de agosto de 2013, la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó la brimonidina (Mirvaso®) actual gel, 0.33% * (Galderma Laboratories, Texas, EE. UU.) Para el tratamiento tópico del tratamiento facial persistente eritema (enrojecimiento) de rosácea en adultos mayores de 18 años. No está indicado para el tratamiento de inflamatorio lesiones (pápulas y pústulas) de rosácea.

Aunque varios medicamentos están aprobados para el tratamiento de la rosácea inflamatoria, actualmente no existe un medicamento aprobado que se dirija directamente al eritema de la rosácea, por lo que es una necesidad médica insatisfecha clave.

La brimonidina es el primer y único tratamiento tópico aprobado por la FDA específicamente desarrollado e indicado para el eritema facial en la rosácea.

Aplicada una vez al día, la brimonidina funciona rápidamente para reducir el enrojecimiento de la rosácea y los efectos beneficiosos duran hasta 12 horas.

La brimonidina también está disponible como gotas para los ojos para tratar ocular hipertensión o glaucoma.

¿Cómo funciona la brimonidina?

• Si bien no se conoce la causa exacta del eritema de la rosácea, se presume que el eritema resulta de desregulación en el cutáneo respuestas vasomotoras, lo que conduce a una dilatación anormal de la cara vasos sanguineos sobre varios estímulos.
• Los estudios de investigación sugieren la participación de receptores adrenérgicos en la vía de regulación neurovascular.
• La brimonidina es un agonista adrenérgico alfa-2 relativamente selectivo.
• La aplicación tópica de gel de brimonidina puede reducir el eritema al contraer los vasos sanguíneos faciales dilatados para reducir el enrojecimiento de la rosácea.

Enlace a evidencia clave de ensayos clínicos sobre brimonidina

Dosificación y administración

• La brimonidina se suministra como un gel para administración tópica.
• Se recomienda que se aplique una cantidad del medicamento del tamaño de un guisante una vez al día a cada una de las cinco áreas de la cara: frente central, mentón, nariz y mejillas.
• El gel debe aplicarse suave y uniformemente como una capa delgada en toda la cara, evitando los ojos y los labios.
• El gel no debe aplicarse sobre la piel irritada o heridas abiertas.
• Las manos deben lavarse a fondo después de aplicar el gel tópico.

¿Cuáles son los efectos secundarios de la brimonidina?

En ensayos clínicos, los más comunes Reacciones adversas (ocurriendo a una frecuencia ≥1%) incluido:

• eritema
• rubor
• sensación de ardor en la piel
• contacto dermatitis

En el estudio a largo plazo, donde los pacientes usaron gel tópico de brimonidina por hasta 12 meses, el más común eventos adversos incluido enrojecimiento (10%), eritema (8%), rosácea (5%), nasofaringitis (5%), sensación de ardor en la piel (4%), aumento de la presión intraocular (4%) y dolor de cabeza (4%).

Los informes posteriores a la comercialización sugieren que el brote de enrojecimiento y la incomodidad de rebote pueden ser más comunes que los ensayos clínicos predijeron.

Advertencias y precauciones

Empeoramiento de vascular insuficiencia

El gel tópico de brimonidina debe usarse con precaución en pacientes con depresión, cerebral o insuficiencia coronaria, Fenómeno de Raynaudortostática hipotensión, trombangiitis obliterante, esclerodermia/ /sistémico esclerosiso Sjögren síndrome.

Enfermedad cardíaca severa

Los agonistas adrenérgicos alfa-2 pueden disminuir la presión arterial. El gel tópico de brimonidina se debe usar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular grave, inestable o no controlada.

Reacciones adversas graves después de la ingesta oral.

Dos niños pequeños experimentaron reacciones adversas graves después de un accidente ingestión de gel tópico de brimonidina. Las reacciones adversas experimentadas incluyeron letargo, dificultad respiratoria con episodios apneicos (que requieren intubación), seno bradicardia, confusión, psicomotor hiperactividad y diaforesis. Ambos niños fueron hospitalizados durante la noche y dados de alta al día siguiente sin secuelas.

El embarazo

No existen estudios adecuados y bien controlados sobre el uso de gel tópico de brimonidina en mujeres embarazadas. No se sabe si la brimonidina es segura para las madres que amamantan. En estudios con animales, se ha demostrado que el tartrato de brimonidina se excreta en la leche materna.

Niños

Seguridad y efectividad en pediátrico pacientes no han sido estudiados.

Los ancianos

Los estudios clínicos del gel tópico de brimonidina no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Ciento cinco sujetos mayores de 65 años se incluyeron en ensayos clínicos con gel tópico de brimonidina. No se observaron diferencias generales en seguridad o efectividad entre sujetos de 65 años de edad y sujetos adultos más jóvenes.

Interacciones con la drogas

Presión arterial y medicamentos para el corazón.

Los agonistas alfa-2, como clase, pueden reducir la presión arterial. Pacientes en concomitante los betabloqueantes, antihipertensivos y / o glucósidos cardíacos deben ser cuidadosamente monitoreados.

Depresores del sistema nervioso central

Aunque no se han realizado estudios específicos de interacciones farmacológicas con el gel tópico de brimonidina, la posibilidad de un efecto aditivo o potenciador con CNS Se deben considerar los depresores (alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes o anestésicos).

Inhibidores de la monoaminooxidasa

Los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) pueden interferir teóricamente con el metabolismo de brimonidina y puede dar lugar a un aumento de los efectos secundarios sistémicos, como la hipotensión.