Ketoconazol

¿Qué es el ketoconazol?

El ketoconazol es un medicamento imidazol que se usa para tratar infecciones fúngicas. El ketoconazol se une al hongo p450 enzimas y detiene las células que producen ergosterol, el componente principal de la pared celular. En Nueva Zelanda, está disponible como champú y crema.

El ketoconazol es efectivo contra un amplio espectro de hongos que incluyen:

• Dermatofitos (infecciones de tiña)

• Levaduras como candida y malassezia.

Ketoconazole 2% Cream (Nizoral Cream®) diariamente y 2% Shampoo (Nizoral®, Sebizole®) dos veces por semana se usan para seborreico dermatitis, una común escamoso erupción afectando el cuero cabelludo y la cara. Están subsidiados con receta, pero también se pueden obtener en el mostrador En una farmacia. Actual ketoconazol es seguro.

Ketoconazol oral

El ketoconazol oral se suspendió en Nueva Zelanda el 1 de diciembre de 2013. Como todavía puede estar disponible en otros lugares, a continuación se incluye información sobre el producto.

El ketoconazol llega a la superficie de la piel a través de la circulación sanguínea normal, el sudor y sebo (aceites para la piel). Se desarrollan concentraciones muy altas del medicamento dentro de la piel, por lo que es eficaz en el tratamiento de infecciones fúngicas superficiales.

La dosis oral de ketoconazol en adultos es de 200 a 400 mg diarios, tomados durante dos a ocho semanas (una dosis única puede ser efectiva para pitiriasis versicolor). Las infecciones de las uñas se tratan hasta por doce meses.

La dosis en niños suele ser de 50 mg por día para los que pesan menos de 20 kg y de 100 mg diarios para los de 20 a 40 kg.

La medicación oral se absorbe mejor cuando se toma con una comida grasosa o una bebida ácida (por ejemplo, jugo de naranja). Se une a proteínas como la albúmina en la sangre circulante y se distribuye ampliamente en los tejidos del cuerpo. Tarda de tres a diez horas para que la mitad del medicamento se elimine del torrente sanguíneo. El resto se elimina en las heces y la orina sin cambios o después de la conversión del hígado en compuestos inactivos.

Efectos secundarios del ketoconazol oral.

La principal preocupación con el ketoconazol es el riesgo de problemas hepáticos, generalmente después de haber sido tomado por períodos prolongados (semanas). Los efectos secundarios pueden incluir:

• Náuseas y vómitos.
• Estreñimiento.
• Dolor de cabeza.
• Mareo.
• Pruebas de función hepática anormales (15%); grave hepatitis puede ocurrir en 1: 10,000 pacientes. Rara vez puede ser fatal.
• Insuficiencia suprarrenal: el ketoconazol reduce la producción de cortisol en el cuerpo.
• Erupción cutánea alérgica que incluye urticaria.
• Endocrino efectos que incluyen senos agrandados (en hombres), alopecia e impotencia Puede exacerbar insuficiencia suprarrenal (enfermedad de Addison)

Ketoconazol debe no ser tomado en el embarazo. Aunque solo se excreta en pequeñas cantidades de la leche materna, solo debe tomarla una madre que amamanta si es esencial.

Interacciones farmacológicas de ketoconazol.

El ketoconazol es un p-glicoproteína inhibidor y puede tener interacciones graves con otros medicamentos.

• El cetonazol no debe tomarse con el inhibidor de la reductasa HMG Co-A simvastatina, y la dosis de atorvastatina debe reducirse. Toxicidad provoca dolor muscular y debilidad, que puede ser grave. Si se requiere un tratamiento a largo plazo con una estatina y ketoconazol, las alternativas adecuadas son fluvastatina, pravastatina y rosuvastatina.
• Tambien es contraindicado con el anticoagulante, dabigatrán debido al riesgo de sangrado.

Como el ketoconazol necesita ácido para su absorción, los antiácidos, los antagonistas H2 (cimetidina, famotidina, ranitidina) y omeprazol no deben tomarse durante 2 horas después del ketoconazol.

El ketoconazol interactúa con el alcohol como el disulfiram (Antabuse®) y puede causar náuseas y vómitos intensos.

El ketoconazol puede aumentar la concentración de estos medicamentos y mejorar su efecto:

• Warfarina
• Metil prednisolona
• Cisaprida
• Los antihistamínicos astemizol (Hismanal®) y terfenadina (Teldane®)
• ciclosporina
• Midazolam, triazolam
• Busulfan
• Medicamentos de sulfonilurea antidiabéticos (tolbutamida, glibenclamida, gliclazida, glipizida

Los siguientes medicamentos disminuyen notablemente la concentración de ketoconazol:

• Rifampicina
• Isoniazida
• Fenitoína
• Carbamazepina

El ketoconazol es no se piensa que interactúa con la píldora anticonceptiva oral.