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Anti-histamínicos

O que é histamina?

A histamina é um produto químico vasoativo. Isso significa que ele afeta as pequenas vasos sanguíneos, resultando em dilatação capilares (vermelhidão) e perda de líquido rico em proteínas na pele circundante (inchaço). A histamina afeta nas proximidades nervos resultando em coceira. A histamina é armazenada em grânulos dentro mastócitos juntamente com outros produtos químicos vasoativos.

A liberação de histamina ocorre nas seguintes condições de pele:

  • Picadas de inseto
  • Urticária (urticária), angioedema e anafilaxia
  • Dermografismo
  • Envenenamento por peixes scombroides

  • Urticária pigmentosa.

O que são anti-histamínicos?

Os anti-histamínicos são medicamentos que neutralizam o efeito da histamina química natural.

Para que são utilizados os anti-histamínicos?

Os anti-histamínicos são usados para reduzir os sintomas devido a doenças alérgicas do tipo 1 (como anafilaxia) e outras condições mediadas por histamina, como a urticária. Eles nem sempre resultam em ao controle porque eles não neutralizam os outros produtos químicos que podem ser responsáveis pelos sintomas.

Existem pelo menos dois tipos de receptores de histamina, portanto, os anti-histamínicos são classificados como H1 e H2 Antagonistas anti-histamínicos usados em dermatologia são principalmente H1 antagonistas

Além dos comprimidos, os anti-histamínicos estão disponíveis como injeções, elixires e cremes.

  • Uma injeção de anti-histamínico pode ser administrada em casos graves reação alérgica (Embora nesses casos, a adrenalina (epinefrina) possa ser mais apropriada e possa salvar vidas).
  • Atual As preparações (pomadas e cremes) são frequentemente aplicadas nas picadas de insetos, mas não são muito eficazes, pois o produto químico anti-histamínico não penetra bem na pele.

Como o tipo mais antigo de anti-histamínico produz relaxamento e ajuda a induzir o sono, eles podem ser prescritos para outras condições de coceira na pele, como eczema. Não se acredita que eles sejam viciantes, mas causam sedação, depressão respiratória e declínio cognitivo.

Outros usos de anti-histamínicos

Os anti-histamínicos também são usados para:

  • Sedação, por exemplo, antes de uma operação.
  • Reduz as secreções nasais no feno febre ou um resfriado
  • Supressor da tosse
  • Contrariar a doença de movimento
  • Aumente o apetite naqueles que não estão bem.

Anti-histamínicos convencionais

H convencional ou "sedativo"1 Os anti-histamínicos estão disponíveis na Nova Zelândia sem receita médica. Em dezembro de 2018, eles incluem:

Alquilaminas de ação curta

  • Feniramina (como colírio para alergia) conjuntivite)
  • Clorfeniramina / Maleato de Clorfenamina (Histafen ™; e vários produtos combinados comercializados para infecções do trato respiratório superior)
  • Maleato de Dexclorfeniramina (Polaramine ™).

Fenotiazinas de ação prolongada (Isso pode ajudar a reduzir náuseas, mas pode ser bastante sedativo)

  • Prometazina (Phenergan ™, Allersoothe ™)
  • Trimeprazina ou Alimemazina (Vallergan ™).

Etanolamina

  • Difenidramina (Unisom Sleepgels ™; em combinação Benadryl ™ para tosse, Panadol Night Caplet ™ e outros)
  • Doxilamina (Dozile ™)

Derivados de propilamina

  • Triprolidina, disponível em combinação (comprimidos para o dia / noite Actifed ™, Codral ™)

Piperazina

  • Ciclizina, meclozina (Marzine ™), frequentemente usada para enjoos de viagem.

Outras

  • Azatadina (Zadine ™)
  • Hidroxizina (Serecid ™)
  • Cyproheptadine (Periactin ™), que também possui efeitos antiserotonina (útil para enxaqueca e para aumentar o apetite).

Na Nova Zelândia, as declarações no rótulo indicam que anti-histamínicos sedativos não devem ser usados em crianças com menos de 2 anos de idade por qualquer motivo; Eles não devem ser usados em crianças menores de 6 anos para sintomas de tosse e resfriado e não devem ser usados para insônia em crianças menores de 12 anos. Os efeitos colaterais podem ser maiores em pacientes mais velhos. Em qualquer idade, a dose recomendada pelo fabricante não deve ser excedida sem orientação médica.

Os efeitos colaterais são anticolinérgicos (antimuscarínicos) e incluem:

  • Sonolência e tempos de reação lentos que afetam o desempenho de tarefas especializadas.
  • Boca seca, visão turva, dificuldade em urinar e impotência (efeitos antimuscarínicos)
  • Efeito estimulante paradoxal (vigília e até agitação)
  • Efeitos colaterais cardiovasculares, como batimentos cardíacos irregulares em doses mais altas
  • Comprometimento cognitivo e possivelmente demência.

O álcool em combinação com anti-histamínicos pode causar sonolência excessiva e potencialmente perigosa. Deve-se tomar cuidado quando combinado com outros sedativos ou anticolinérgicos e ao dirigir, voar ou mergulhar debaixo d'água.

Por serem degradadas pelo fígado, é melhor que as pessoas com doença hepática tomem uma dose reduzida, pois haverá níveis excessivos circulando na corrente sanguínea.

Em geral, é melhor evitar todos os medicamentos durante a gravidez, mas não há dados que sugiram que os anti-histamínicos sejam prejudiciais à mãe ou ao feto, e é por isso que às vezes são prescritos para urticária grave em mulheres grávidas. Se uma mãe estiver amamentando, os anti-histamínicos podem reduzir a produção de leite e deixar o bebê sonolento, por isso é melhor evitá-los.

Cremes anti-histamínicos

  • Mepyramina (Antisan ™ creme), uma etilenodiamina.

Infelizmente, cremes anti-histamínicos podem ocasionalmente causar alergia de contato. dermatite portanto, eles não devem ser aplicados em grandes áreas e devem ser descontinuados se resultarem em erupção. Eles devem ser evitados com a pele quebrada.

Anti-histamínicos não sedativos

Os anti-histamínicos não sedativos têm muito menos probabilidade de causar sonolência e efeitos anticolinérgicos, mas podem fazê-lo em indivíduos suscetíveis. A dose deve ser reduzida em renal deficiência e idosos.

Os disponíveis na Nova Zelândia (dezembro de 2018) são:

  • Cloridrato de cetirizina (Zyrtec ™, Razene ™, Zetop ™, Allerid ™, Zista ™, Histaclear ™ e outros) e levocetirizina (Levrix ™, Levoclear ™)
  • Loratadina (Claratyne ™, Lora-Tabs ™, Loraclear ™, LoraPaed ™, Clarinase ™, Lorfast ™ e outras) e desloratadina (Claramax ™, Aerius ™, Deslor ™)
  • Fexofenadina (Telfast, Fexofast, Fexaclear, Hayfexo, Xergic).

Os anti-histamínicos não sedativos incluem a rupatidina, que é semelhante à loratadina. Ainda não está disponível na Nova Zelândia (dezembro de 2018).

Terfenadina (Teldane ™) e astemizol (Hismanal ™) foram retirados do mercado da Nova Zelândia. Esses medicamentos podem causar distúrbios elétricos no coração que resultam em palpitações e raramente morte súbita quando tomados ao mesmo tempo que os seguintes medicamentos:

  • Eritromicina (ERA ™, EES ™)

  • Cetoconazol (Nizoral ™)

  • Itraconazol (Sporanox ™)

  • Ciclosporina (Neoral ™).

H2–receptor antagonistas

O segundo tipo de receptor de histamina (H2) é encontrado no estômago e na pele. H2 Os bloqueadores foram desenvolvidos para reduzir a secreção ácida do estômago e mostraram-se úteis para pacientes com peptídeos. úlceras. H2 Bloqueadores têm sido usados em alguns pacientes com urticária, mas não são mais recomendados para essa indicação.

H2 Os bloqueadores disponíveis na Nova Zelândia incluem:

  • Cimetidina
  • Ranitidina (Zantac ™, Peptisoothe ™)
  • Famotidina (Pepzan ™).

Efeitos colaterais H2 bloqueadores são raros, mas incluem:

  • Distúrbio gastrointestinal (diarréia)
  • Cabelo afilamento
  • Ginecomastia (aumento do peito masculino)
  • Confusão, psicose e possivelmente demência devido a efeitos antimuscarínicos fracos.
  • Impotência reversível
  • Hemograma, fígado, rim, distúrbio pancreático (muito raro).
As folhas de dados aprovadas da Nova Zelândia são a fonte oficial de informações para esses medicamentos controlados, incluindo usos aprovados e informações de risco. Veja a folha de dados individual da Nova Zelândia no site da Medsafe.