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Isotretinoína

O que é isotretinoína?

Isotretinoína (13-cis Ácido retinóico) é um derivado da vitamina A (retinóide) O fígado produz naturalmente pequenas quantidades de isotretinoína a partir da vitamina A, mas o medicamento que prescrevemos é fabricado sinteticamente.

A isotretinoína foi desenvolvida na década de 1950, mas só entrou em uso em meados da década de 1970. As marcas originais eram Accutane® e Roaccutane®, mas agora existem muitas versões genéricas no mercado, de dosagens variadas. Na Nova Zelândia, a isotretinoína oral está disponível em cápsulas de 5 mg, 10 mg e 20 mg (nome comercial Oratane®). É financiado pela PHARMAC no âmbito do pedido de Autoridade Especial.

Para que é usada a isotretinoína?

A isotretinoína é um medicamento muito eficaz no tratamento da acne. Originalmente licenciado para uso em doenças graves, é cada vez mais prescrito para todos os graus de acne.

A isotretinoína também é útil para outros folicular condições, como:

  • Rosácea
  • Seborréia
  • Hidradenite supurativa
  • Foliculite do couro cabeludo.

Também é prescrito off-label para muitas outras doenças de pele. Exemplos incluem:

  • Discóide lúpus eritematoso
  • Granuloma cancelar
  • Doença de Grover
  • Sarcoidose
  • Extenso actínico queratose
  • Prevenção de cutâneo escamoso célula carcinoma.

Também tem sido usado como assistente no neuroblastoma

Contra-indicações para isotretinoína

A isotretinoína não deve ser tomada durante a gravidez ou se houver risco significativo de gravidez.

A doação de sangue de homens e mulheres com isotretinoína não é permitida caso o sangue seja utilizado em mulheres grávidas.

Precauções ao tomar isotretinoína

  • A isotretinoína deve ser usada com cautela durante a amamentação.
  • Os pilotos comerciais podem estar sujeitos a restrições de voo se tomarem isotretinoína.
  • Altas doses de isotretinoína em crianças muito pequenas têm sido associadas à prematuridade epifisário fechamento, levando a uma estatura mais baixa (isso não é observado na dose baixa usada no tratamento da acne).

Como funciona a isotretinoína?

Na acne, isotretinoína:

  • Reduzir sebo Produção
  • Encolher o sebáceo glândulas
  • Reduz folicular oclusão
  • Inibe o crescimento de bactérias
  • tem antiinflamatório propriedades.

Qual é a dose habitual de isotretinoína?

A faixa de doses utilizadas diariamente para acne é inferior a 0,1 a mais de 1 mg/kg de peso corporal. Alguns pacientes podem precisar apenas de uma pequena dose uma ou duas vezes por semana. Um curso de tratamento pode ser concluído em alguns meses ou continuar por vários anos. Para a acne, alguns prescritores têm como objetivo um total cumulativo doses de 120-140 mg/kg, na esperança de reduzir recaída, mas as evidências para isso permanecem controversas. A tendência geral tem sido usar doses mais baixas, não relacionadas ao peso corporal (por exemplo, 10 mg/dia).

A dose individual prescrita pelo dermatologista depende de:

  • Preferência do prescritor
  • Peso corporal do paciente
  • A condição específica que está sendo tratada.
  • A gravidade da condição da pele.
  • Resposta ao tratamento.
  • Outro tratamento usado ao mesmo tempo
  • Efeitos colaterais experimentados.

A isotretinoína é melhor tomada com água ou leite após uma refeição para ajudar na absorção. Pode ser tomado com o estômago vazio, mas a absorção pode ser reduzida pela metade. Não há nenhuma vantagem particular em dividir a dose ao longo do dia. Uma formulação mais recente (isotretinoína-lidose) pode ser tomada sem alimentos.

Por quanto tempo a isotretinoína é tomada?

A maioria dos pacientes deve ser tratada até que a condição da pele melhore e depois por mais alguns meses. No entanto, os cursos têm sido frequentemente limitados a 16-30 semanas (4 a 7 meses) para minimizar o risco de teratogenicidade (risco de congênito anormalidades) e para cumprir as autoridades reguladoras locais. A isotretinoína pode ser prescrita durante anos, geralmente em doses baixas ou de forma intermitente.

Interações medicamentosas com isotretinoína

Deve-se ter cuidado com os seguintes medicamentos:

  • Vitamina A (ácido retinóico): Os efeitos colaterais são cumulativos e podem ser graves. Beta-caroteno (pró-vitamina A) é permitido.
  • Tetraciclinas (incluindo doxiciclina, minociclina): podem aumentar o risco de dores de cabeça e visão turva devido à elevação intracraniano pressão.

  • Varfarina: monitore o INR cuidadosamente.

Quais são os efeitos colaterais e riscos da isotretinoína?

Os efeitos colaterais da isotretinoína são doses dependente; Com 1 mg/kg/dia, quase todos os pacientes terão alguns efeitos colaterais, enquanto com 0,1 mg/kg/dia, a maioria dos pacientes não terá. A extensão e a gravidade dos efeitos colaterais também dependem de fatores pessoais e da doença a ser tratada.

Pacientes com doença hepática ou renal significativa, níveis elevados de gordura no sangue, diabetes e depressão podem ser aconselhados a não tomar isotretinoína ou a tomar uma dose mais baixa do que o habitual e a fazer consultas regulares de acompanhamento.

Cutâneo e mucocutâneo efeitos secundários

A maioria dos efeitos colaterais devidos à isotretinoína são cutâneos ou mucocutâneos e estão relacionados ao modo de ação do medicamento. Os mais comuns estão listados aqui. Quando os efeitos colaterais são problemáticos, pode ser necessário descontinuar a isotretinoína ou reduzir a dose.

  • Surto de acne (especialmente se a dose inicial for > 0,5 mg/kg/dia)
  • Lábios secos, queilite (dor, rachaduras ou escamoso lábios) (100% de pacientes com 1 mg/kg/dia)
  • Pele seca, pele frágil, eczema/ /dermatite (coceira, manchas vermelhas na pele). Observação: atópico O eczema pode melhorar.
  • Aumento da transpiração.
  • Nariz seco, epistaxe (hemorragias nasais)
  • Olhos secos, lacrimejantes ou irritáveis (especialmente em usuários de lentes de contato), conjuntivite, ceratite
  • anal seco membrana mucosa, sangramento no momento da evacuação
  • genitais secos, dispareunia (desconforto durante a relação sexual)
  • Facial eritema
  • Queimadura solar por exposição solar

  • Temporário cabelo perdido
  • Frágil unha
  • Pyogenic granuloma
  • Infecções de pele: impetigo, agudo paroníquia
Efeitos cutâneos adversos da isotretinoína.

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Granulomas

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Impetigo

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Queilite

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Bronzeamento

Tratamento dos efeitos colaterais mucocutâneos.

  • Reduzir a dose (por exemplo, para 5–10 mg/dia)
  • Emolientes, protetor labial, vaselina, protetor solar, colírios e lubrificantes devem ser aplicados com frequência e generosamente quando necessário
  • Dermatite pode ser tratada com atual esteróides

  • Tome banhos curtos e frios sem usar sabonete
  • Use shampoo suave ou diluído
  • Não comece a usar lentes de contato pela primeira vez
  • Não faça cirurgia ocular eletiva enquanto estiver tomando isotretinoína ou nos 6 meses seguintes.
  • Não possui dermoabrasão mecânica ou ablativa. Ser estar tratamentos (por exemplo, CO2 rejuvenescimento) enquanto estiver tomando isotretinoína ou por 6 meses depois. Outros tratamentos com laser e luz podem ser feitos com cuidado.
  • Barbear em vez de cera

  • Antibióticos tópicos ou orais podem ser prescritos para impetigo

Outros efeitos colaterais da isotretinoína relacionados à dose

  • Dor de cabeça
  • Mialgia (dores musculares) e artralgia (dores nas articulações), especialmente após o exercício
  • Cansaço (letargia e sonolência)
  • Visão noturna perturbada e adaptação lenta à escuridão. Os motoristas podem sentir um aumento no brilho dos faróis dos carros à noite.
  • Hipertrigliceridemia (altos níveis de triglicerídeos no sangue), geralmente sem relevância clínica
  • Períodos menstruais irregulares ou intensos.

Efeitos colaterais raros da isotretinoína

A causalidade dos efeitos colaterais listados pode não ter sido confirmada.

  • Dor de cabeça intensa com visão turva devido à pressão intracraniana elevada
  • Mudanças de humor e depressão. Nota: A depressão está mais frequentemente relacionada com a condição da pele a ser tratada ou com outros problemas de saúde ou psicossocial problemas. Medicamentos antidepressivos podem ser úteis.
  • Opacidades da córnea e cachoeiras
  • surdez de alto tom
  • Acelerado difuso intersticial Hiperostose esquelética (alteração óssea)
  • Testes de função hepática anormais ou sintomáticos. hepatite
  • Diarréia ou sangramento intestinal.
  • Pancreatite
  • Alergia à isotretinoína, que causa doença hepática e febril doença

Tratamento de sistêmico efeitos secundários

  • Beba o mínimo de álcool
  • Tome paracetamol para dores de cabeça e para dores leves.
  • Procure atendimento médico precocemente se não estiver bem.

Monitoramento de isotretinoína

A gravidez deve ser excluída antes e durante o tratamento com isotretinoína.

Num indivíduo saudável, geralmente não são necessários exames de sangue, mas a monitorização pode ser um requisito de prescrição variável em alguns países. Se estiver usando altas doses de isotretinoína (1 mg/kg/dia), um curso prolongado (>12 meses) ou se o paciente apresentar fatores de risco específicos (por exemplo, histórico familiar de dislipidemia, hepatites virais ou alto consumo de álcool), esses exames são indicados antes do tratamento e nos intervalos.

  • Colesterol e níveis de triglicerídeos
  • Testes de função hepática
  • Contagem de células sanguíneas.

Contracepção em mulheres que consideram isotretinoína

A isotretinoína não deve ser tomada durante a gravidez devido ao risco muito elevado de defeitos congênitos graves no bebê. Deve-se ter cuidado durante a amamentação, pois passa para o leite materno e pode afetar o bebê.

Todas as mulheres que podem ter filhos biologicamente devem tomar as seguintes precauções durante o tratamento com isotretinoína e durante quatro semanas após a interrupção da medicação:

  • Abstinencia. El método más confiable para evitar el embarazo es no tener sexo. Ningún método anticonceptivo es completamente confiable. La planificación familiar “natural” es particularmente arriesgada.
  • Si es sexualmente activo, se deben usar dos métodos anticonceptivos confiables. Discuta la anticoncepción con su médico (médico general, especialista en planificación familiar, ginecólogo o dermatólogo). El anticonceptivo oral combinado, DIU (intra-uterino dispositivo), un progesterona implante o inyección de medroxiprogesterona pueden ser adecuados.
  • No se recomienda la minipíldora de progesterona en dosis bajas por sí sola.

Una receta para anticoncepción de emergencia puede estar disponible en un médico (médico de cabecera o clínica de planificación familiar) o en una farmacia acreditada. Previene el 85% de los embarazos si se toma dentro de las 72 horas posteriores a la relación sexual sin protección.

Si la anticoncepción falla, se puede recomendar la interrupción del embarazo (un aborto) si surge un embarazo durante el tratamiento con isotretinoína o dentro de un mes después de suspenderlo.

O que acontece se uma mulher grávida tomar isotretinoína?

La isotretinoína tiene una probabilidad muy alta de provocar un aborto espontáneo o una deformidad grave del nacimiento si un feto se expone a ella durante la primera mitad del embarazo. Las deformidades afectan el crecimiento de los tejidos que se desarrollan en el momento de la exposición al medicamento:

  • Cráneo (cráneo y cerebro)
  • Cardíaco (corazón)
  • Ojo oreja
  • Extremidades

Nenhuma precaução contraceptiva é necessária para os homens.

La isotretinoína no tiene ningún efecto sobre el esperma o la fertilidad masculina y no se ha demostrado que cause defectos de nacimiento en niños engendrados por hombres que la toman.

A acne alguma vez não consegue eliminar a isotretinoína?

Aunque la isotretinoína suele ser muy efectiva para el acné, ocasionalmente responde de forma inesperada lenta e incompleta. La mala respuesta está asociada con:

  • Macrocomedones (espinillas grandes)

  • Nódulos (lesiones inflamatorias grandes y profundas)
  • Secundário infecção
  • De fumar
  • Ovário policístico síndrome
  • Edad más joven (<14 años).

Las opciones disponibles para los respondedores lentos incluyen:

  • Electrocauterio de comedões

  • Un curso prolongado de isotretinoína
  • Tratamiento adicional con antibióticos orales y esteroides orales.

A isotretinoína pode ser usada novamente se a acne reaparecer?

Al menos el cincuenta por ciento de los pacientes con acné tienen una respuesta duradera después de un solo ciclo adecuado de isotretinoína. En otros, el acné puede reaparecer unos meses o algunos años después de que se suspende el medicamento. La recaída es más común en mujeres que en hombres y en pacientes> 25 años de edad. Estos pacientes pueden recibir más cursos de isotretinoína.

El tratamiento a largo plazo (> 1 año) a menudo se usa para pacientes con:

  • Acné persistente
  • Seborréia
  • Rosácea
  • Foliculite do couro cabeludo
  • Pele Câncer.

Precauções especiais para pilotos que consideram a isotretinoína.

La buena visión nocturna es importante para los pilotos de líneas aéreas y para aquellos que vuelan por la noche. La visión nocturna puede verse afectada por la isotretinoína. Los pilotos que toman isotretinoína o que consideran un curso de isotretinoína deben informar a su autoridad nacional de aviación para analizar cómo este tratamiento afecta sus privilegios de vuelo.

En Nueva Zelanda, esta es la Autoridad de Aviación Civil de Nueva Zelanda. Los titulares de licencias de aviación civil, incluidos los controladores de tránsito aéreo, tienen la obligación bajo la sección 27 C de la Ley de Aviación Civil de informarse a la CAA en caso de cualquier cambio en la condición médica que pueda afectar la seguridad del vuelo. CAA considera que el uso de isotretinoína es un cambio en la condición médica.

As folhas de dados aprovadas da Nova Zelândia são a fonte oficial de informações para esses medicamentos controlados, incluindo usos aprovados e informações de risco. Veja a folha de dados individual da Nova Zelândia no site da Medsafe.