Antihistamínicos

Que es histamina?

La histamina es un químico vasoactivo. Esto significa que tiene un efecto en pequeños vasos sanguineos, resultando en dilatado capilares (enrojecimiento) y pérdida de líquido rico en proteínas en la piel circundante (hinchazón). La histamina afecta cerca nervios resultando en picazón. La histamina se almacena en gránulos dentro mastocitos junto con otros productos químicos vasoactivos.

La liberación de histamina ocurre en las siguientes condiciones de la piel:

• Picaduras de insectos
• Urticaria (urticaria), angioedema y anafilaxia
• Dermografismo
• Envenenamiento por peces escombroides

• Urticaria pigmentosa.

¿Qué son los antihistamínicos?

Los antihistamínicos son medicamentos que contrarrestan el efecto de la histamina química natural.

¿Para qué se usan los antihistamínicos?

Los antihistamínicos se usan para reducir los síntomas debido a enfermedades alérgicas tipo 1 (como la anafilaxia) y otras afecciones mediadas por la histamina, como la urticaria. No siempre resultan en completa controlar porque no contrarrestan las otras sustancias químicas que pueden ser responsables de los síntomas.

Hay al menos dos tipos de receptores de histamina, por lo tanto, los antihistamínicos se clasifican como H₁ y H₂ antagonistas Antihistamínicos utilizados en dermatología son principalmente H₁ antagonistas

Además de las tabletas, los antihistamínicos están disponibles como inyecciones, elixires y cremas.

• Se puede administrar una inyección de antihistamínico en caso de grave reacción alérgica (aunque en tales casos, la adrenalina (epinefrina) puede ser más apropiada y puede salvar vidas).
• Actual Las preparaciones (pomadas y cremas) a menudo se aplican a las picaduras de insectos, pero no son muy efectivas ya que el químico antihistamínico no penetra bien en la piel.

Como el tipo más antiguo de antihistamínicos produce relajación y ayuda a inducir el sueño, se pueden recetar en otras enfermedades cutáneas con picazón, como eczema. No se cree que sean adictivos, pero causan sedación, depresión respiratoria y deterioro cognitivo.

Otros usos de los antihistamínicos

Los antihistamínicos también se usan para:

• Sedación, por ejemplo, antes de una operación.
• Reduce las secreciones nasales en el heno fiebre o un resfriado
• Supresor de la tos
• Contrarresta la cinetosis
• Aumenta el apetito en aquellos que no están bien.

Antihistamínicos convencionales

H convencional o “sedante”₁ Los antihistamínicos se pueden obtener en Nueva Zelanda sin receta. En diciembre de 2018 incluyen:

Alquilaminas de acción corta

• Feniramina (como gotas para los ojos para alérgicos conjuntivitis)
• Maleato de clorfeniramina / clorfenamina (Histafen ™; y varios productos combinados comercializados para infecciones del tracto respiratorio superior)
• Maleato de dexclorfeniramina (Polaramine ™).

Fenotiazinas de acción prolongada (Estos pueden ayudar a reducir las náuseas pero pueden ser bastante sedantes)

• Promethazine (Phenergan ™, Allersoothe ™)
• Trimeprazina o alimemazina (Vallergan ™).

Etanolamina

• Diphenhydramine (Unisom Sleepgels ™; en combinación Benadryl ™ para la tos, Panadol Night Caplet ™ y otros)
• Doxilamina (Dozile ™)

Derivados de propilamina

• Triprolidina, disponible en combinación (Actifed ™, Codral ™ tabletas diurnas / nocturnas)

Piperazina

• Ciclizina, meclozina (Marzine ™), utilizada a menudo para la enfermedad del viaje.

Otros

• Azatadina (Zadine ™)
• Hidroxicina (Serecid ™)
• La ciproheptadina (Periactin ™), que también tiene efectos antiserotonina (útil para la migraña y para aumentar el apetito).

En Nueva Zelanda, las declaraciones en la etiqueta indican que los antihistamínicos sedantes no deben usarse en niños menores de 2 años por ningún motivo; no deben usarse en niños menores de 6 años por síntomas de tos y resfriado, y no deben usarse para el insomnio en niños menores de 12 años. Los efectos secundarios pueden ser mayores en pacientes mayores. A cualquier edad, la dosis recomendada por el fabricante no debe excederse sin consejo médico.

Los efectos secundarios son anticolinérgicos (antimuscarínicos) e incluyen:

• Somnolencia y tiempos de reacción lentos que afectan el desempeño de tareas especializadas.
• Boca seca, visión borrosa, dificultad para orinar e impotencia (efectos antimuscarínicos)
• Efecto estimulante paradójico (vigilia e incluso agitación)
• Efectos secundarios cardiovasculares como latidos cardíacos irregulares en dosis más altas
• Deterioro cognitivo y posiblemente, demencia.

El alcohol en combinación con antihistamínicos puede provocar somnolencia excesiva y potencialmente peligrosa. Se debe tener cuidado cuando se combina con otros sedantes o anticolinérgicos y al conducir, volar o bucear bajo el agua.

Debido a que son descompuestos por el hígado, las personas con enfermedad hepática son las mejores para tomar una dosis reducida, ya que habrá niveles excesivos circulando en el torrente sanguíneo.

En general, es mejor evitar todos los medicamentos durante el embarazo, pero no hay datos que sugieran que los antihistamínicos son perjudiciales para la madre o el feto, por lo que a veces se recetan para la urticaria grave en mujeres embarazadas. Si una madre está amamantando, los antihistamínicos pueden reducir la producción de leche y provocar somnolencia en el bebé, por lo que es mejor evitarlos.

Cremas antihistamínicas

• Mepiramina (Antisan ™ crema), una etilendiamina.

Desafortunadamente, las cremas antihistamínicas ocasionalmente pueden causar alergia de contacto. dermatitis por lo tanto, no deben aplicarse a grandes áreas y deben suspenderse si dan como resultado un erupción. Deben evitarse en la piel rota.

Antihistamínicos no sedantes

Los antihistamínicos no sedantes son mucho menos propensos a causar somnolencia y efectos anticolinérgicos, pero pueden hacerlo en individuos susceptibles. La dosis debe reducirse en renal discapacidad y en personas mayores.

Los disponibles en Nueva Zelanda (diciembre de 2018) son:

• Clorhidrato de cetirizina (Zyrtec ™, Razene ™, Zetop ™, Allerid ™, Zista ™, Histaclear ™ y otros) y levocetirizina (Levrix ™, Levoclear ™)
• Loratadina (Claratyne ™, Lora-Tabs ™, Loraclear ™, LoraPaed ™, Clarinase ™, Lorfast ™ y otros) y desloratadina (Claramax ™, Aerius ™, Deslor ™)
• Fexofenadina (Telfast ™, Fexofast ™, Fexaclear ™, Hayfexo ™, Xergic ™).

Los antihistamínicos no sedantes incluyen rupatidina, que es similar a la loratadina. Todavía no está disponible en Nueva Zelanda (diciembre de 2018).

La terfenadina (Teldane ™) y el astemizol (Hismanal ™) se han retirado del mercado de Nueva Zelanda. Estos medicamentos pueden provocar trastornos eléctricos en el corazón que resultan en palpitaciones y rara vez muerte súbita cuando se toman al mismo tiempo que los siguientes medicamentos:

• Eritromicina (ERA ™, EES ™)

• Ketoconazol (Nizoral ™)

• Itraconazol (Sporanox ™)

• Ciclosporina (Neoral ™).

H₂–receptor antagonistas

El segundo tipo de receptor de histamina (H₂) se encuentra en el estómago y la piel. H₂ Los bloqueadores fueron desarrollados para reducir la secreción de ácido estomacal y demostraron ser útiles para pacientes con péptidos úlceras. H₂ Se han utilizado bloqueadores para algunos pacientes con urticaria, pero ya no se recomiendan para esta indicación.

H₂ Los bloqueadores disponibles en Nueva Zelanda incluyen:

• Cimetidina
• Ranitidina (Zantac ™, Peptisoothe ™)
• Famotidina (Pepzan ™).

Efectos secundarios de H₂ los bloqueadores son poco comunes pero incluyen:

• Malestar gastrointestinal (diarrea)
• Cabello adelgazamiento
• Ginecomastia (aumento de senos en hombres)
• Confusión, psicosis y posiblemente demencia debido a efectos antimuscarínicos débiles.
• Impotencia reversible
• Conteo sanguíneo, hígado, riñón, trastorno pancreático (muy raro).