Crisaborole

Introducción

En diciembre de 2016, la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó el crisaborole actual ungüento, 2%, para tratar de leve a moderada atópico dermatitis en pacientes de 2 años de edad y mayores. Es un inhibidor de la fosfodiesterasa 4 a base de boro (PDE-4) y se comercializará como EUCRISA ™. Fue desarrollado por Anacor Pharmaceuticals Inc. (Palo Alto, California, EE. UU.), Que Pfizer Inc (Nueva York, EE. UU.) Adquirió en mayo de 2016.

Crisaborole es una monoterapia tópica no esteroidea que inhibe la fosfodiesterasa (PDE) -4 enzima en la piel Se ha demostrado que la PDE-4 hiperactiva contribuye a los signos y síntomas de dermatitis atópica.

¿Cómo funciona el crisaborole?

• El mecanismo o mecanismos específicos por los cuales el crisaborole ejerce su terapéutico La acción no está bien definida.
• La dermatitis atópica se caracteriza por el tipo 2 auxiliar T (Th2) impulsado por células inflamación.
• El crisaborole es un inhibidor de la enzima PDE-4.
• PDE-4 inhibición da como resultado un aumento intracelular niveles de monofosfato de adenosina cíclico (cAMP).
• El crisaborole modifica la inflamación en la dermatitis atópica al inhibir la degradación de cAMP por PDE4, lo que resulta en la modificación posterior de nuclear factor-kB y Célula T vías de señalización.

Dosificación y administración

• Crisaborole es solo para uso tópico y no para uso oftálmico, oral o intravaginal.
• Se aplica como una capa delgada sobre las áreas afectadas dos veces al día.
• Los ingredientes inactivos en la pomada incluyen vaselina blanca, propilenglicol, mono y diglicéridos, parafina, hidroxitolueno butilado y edetato de calcio disódico.

Uso en poblaciones específicas.

El embarazo

• No hay datos disponibles sobre el uso de crisaborole en mujeres embarazadas para informar sobre el riesgo asociado a los medicamentos de defectos congénitos y abortos espontáneos importantes.
• No se observaron efectos adversos en el desarrollo en conejas preñadas con administración oral de crisaborole.
• Consulte la página de DermNet NZ sobre la seguridad de los medicamentos tomados durante el embarazo.

Lactancia

• No hay información sobre la presencia de crisaborole en la leche humana o los efectos del medicamento en el lactante después de la aplicación tópica en mujeres que están amamantando.
• El crisaborole se absorbe sistémicamente.
• Se debe considerar el potencial de riesgo-beneficio cuando se prescribe crisaborole a la madre.
• Vea la página de DermNet NZ sobre lactancia y la piel.

Pediátrico utilizar

• La seguridad y eficacia de crisaborole se han establecido en pacientes pediátricos de 2 años de edad y mayores.
• No se ha establecido la seguridad y eficacia de crisaborole en niños menores de 2 años.

Uso geriátrico

• Los estudios clínicos de crisaborole no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes.

¿Cuáles son los posibles efectos adversos del crisaborole?

• El efecto secundario más común de crisaborole es el dolor en el sitio de aplicación, como ardor o escozor.
• Crisaborole puede causar hipersensibilidad reacciones en el sitio de aplicación o en un sitio distante.
• Estos pueden ser graves y pueden incluir urticaria (contacto urticaria), picazón, hinchazón y eritema.
• Si aparecen signos y síntomas de hipersensibilidad, el crisaborole debe suspenderse de inmediato y se debe iniciar el tratamiento apropiado.
• Crisaborole es contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al crisaborole o cualquier componente de la formulación.

Crisaborole es prometedor para la dermatitis atópica en estudios de fase 3

• Crisaborole es un anti-tópico no esteroideo, tópico primero en su claseinflamatorio, Inhibidor de la PDE aprobado para el tratamiento de la dermatitis atópica leve a moderada.
• El crisaborole representa un prometedor tratamiento tópico no esteroideo para mejorar el tratamiento de la dermatitis atópica.
• Mejora significativa en la gravedad de la enfermedad. prurito intensidad, y todos los otros signos y síntomas evaluados de dermatitis atópica indican que el crisaborole puede apuntar al subyacente Patogénesis de la enfermedad
• La novedosa química del boro de crisaborole permite la síntesis de unmolecularcompuesto de peso ligero (251 d) que facilita la penetración efectiva a través de la piel humana.

¿Crisbarole ayuda a otras afecciones de la piel?

Se ha informado que Crisaborole es beneficioso en intertriginoso/ /flexural psoriasis.