Itraconazole

¿Qué es el itraconazol?

El itraconazol es un medicamento triazol utilizado para tratar infecciones fúngicas.

¿Para qué se usa itraconazol?

El itraconazol es efectivo contra un amplio espectro de hongos que incluyen:

• Dermatophytes (ringworm infections)

• Levaduras como las infecciones por candida y malassezia
• Systemic infecciones fúngicas como histoplasma, aspergillus, coccidiodomicosis, cromoblastomicosis.

El itraconazol a veces se usa para inflammatory enfermedades de la piel como atopic eczema, seborrheic dermatitis o psoriasis, si se cree que un hongo o una levadura contribuyen a la afección.

Recientemente se ha observado que el itraconazol ralentiza el crecimiento de basal cell carcinoma, y ocasionalmente se usa para este propósito fuera de etiqueta.[1,2]

¿Cómo funciona el itracoanzol?

El itraconazol se une al hongo p450 enzymes y detiene las células que producen ergosterol, el componente principal de la pared celular.

¿Cómo se toma itraconazol?

En Nueva Zelanda, el itraconazol está disponible en cápsulas de 100 mg con receta y una preparación líquida de 10 mg / ml. Un genérico, Itrazole, se financia en algunas circunstancias. Sporanox ™, es la marca registrada de preparaciones de itraconazol, copyright Janssen-Cilag. El líquido oral de Sporanox está subsidiado en la solicitud de la Autoridad Especial para niños con inmunodeficiencia e infecciones relevantes.

El medicamento se absorbe mejor por vía oral cuando se toma con una comida grasosa o una bebida ácida (por ejemplo, jugo de naranja). Se une a proteínas como la albúmina en la sangre circulante y se concentra en las células grasas y dentro de la piel y nail. Tarda de uno a tres días para que la mitad del medicamento se elimine del torrente sanguíneo. El resto se elimina en las heces y la orina después de la conversión del hígado en compuestos inactivos.

Las concentraciones en la piel pueden ser de 3 a 10 veces más altas que las de la sangre. Puede persistir en la piel por hasta 4 semanas después de que se suspende el medicamento y en las uñas por hasta un año.

Régimen de dosis de itraconazol

Se han encontrado varios regímenes de itraconazol exitosos; Las dosis típicas se enumeran a continuación. Los cursos pueden repetirse y la medicación puede continuarse durante meses si es necesario.

• Tinea corporis, tinea cruris: 200 mg diarios durante una semana O 100 mg diarios durante 2 semanas

• Tinea pedis, tinea manuum: 200 mg dos veces al día durante una semana O 100 mg al día durante 2-4 semanas

• Vulvovaginal candidiasis: 200 mg dos veces al día durante un día O 200 mg al día durante 3 días

• Candidiasis oral: 100 mg diarios durante dos semanas.

• Tiña ungueal: 200 mg / día durante 6-8 semanas (uñas) o 3-4 meses (uñas de los pies), O 200 mg dos veces al día durante 7 días, repetidos mensualmente durante 2 meses (uñas) o 3-4 meses (uñas de los pies)

• Pityriasis versicolor: 200 mg / día durante 10 días, con una dosis preventiva de 200 mg una vez al mes durante 6 meses.

La dosis de itraconazol en niños suele ser de 5 mg por kg de peso corporal por día hasta un máximo de 200 mg por día, pero está reservada para circunstancias excepcionales.

Efectos secundarios de itraconazol

El itraconazol parece ser una droga relativamente segura. Los efectos secundarios, generalmente leves, son más probables durante un curso prolongado de tratamiento.

• Náuseas y vómitos (5%)
• Constipation
• Headache
• Dizziness
• Pruebas de función hepática anormales (hasta 5% para aquellos en terapia a largo plazo, 2% para terapia de pulso); enfermedad hepática significativa es rara
• Piel alérgica eruption even urticaria
• Endocrine efectos que incluyen senos agrandados (en hombres) y supresión suprarrenal
• Hormigueo en los dedos de manos y pies (muy raro)
• Insuficiencia cardíaca congestiva: itraconazol debe usarse con precaución en personas con problemas cardíacos.

Es mejor evitar el itraconazol en el embarazo. Aunque solo se excreta en pequeñas cantidades de la leche materna, solo debe tomarla una madre que amamanta si es esencial.

Interacciones farmacológicas con itraconazol

El itraconazol tiene interacciones importantes con otros medicamentos.

Como itraconazol necesita ácido para su absorción, los antiácidos, los antagonistas H2 (cimetidina, famotidina, ranitidina) y omeprazol no deben tomarse durante 2 horas después de itraconazol.

El itraconazol es un P-glycoprotein inhibidor y aumenta la concentración de algunas drogas.

Las personas que toman itraconazol no deben tomar estos medicamentos:

• Inhibidores de la HMG Co-A reductasa (atorvastatina, lovastatina, simvastatina); fluvastatina, rosuvastatina y pravastatina son alternativas aceptables. Toxicity Debido a la combinación de drogas, se produce dolor muscular y debilidad, que puede ser grave.
• Cisapride
• Midazolam, triazolam
• Los antihistamínicos astemizol (Hismanal®) y terfenadina (Teldane®); Estos ya no están disponibles en Nueva Zelanda.

El itraconazol puede aumentar el riesgo de sangrado por anticoagulantes como la warfarina o el dabigatrán.

La dosis de estos medicamentos debe reducirse:

• Warfarin
• Digoxin
• methyl prednisolone
• Cyclosporine
• Tacrolimus
• Alcaloides de la vinca

Es posible que sea necesario reducir la dosis de estos medicamentos si se presentan efectos secundarios:

• Quinidine
• Calcium channel blockers
• Medicamentos de sulfonilurea antidiabéticos (tolbutamida, glibenclamida, gliclazida, glipizida)

Los siguientes medicamentos disminuyen la concentración de itraconazol:

• Rifampicin
• Isoniazid
• Phenytoin
• Carbamazepine

Itraconazol es no it is thought to interact with the oral contraceptive pill.