Leflunomide

¿Qué es la leflunomida?

La leflunomida es un agente inmunomodulador de isoxazol. Es uno de los fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad más nuevos (FARME) y funciona de manera similar a otros FARME, como metotrexato, ciclosporina y sulfasalazina, en el tratamiento de la enfermedad reumatoide. arthritis y artritis psoriásica. También se ha mostrado prometedor en el tratamiento de la psoriasis.

En Nueva Zelanda, la leflunomida está disponible en tabletas de 10 mg, 20 mg y 100 mg, nombre comercial Arava®. Actualmente solo está indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide, para mejorar los signos y síntomas, para retrasar la destrucción de las articulaciones y para mejorar la capacidad funcional y la calidad de vida. En el Reino Unido, la leflunomida también recibió licencia para el tratamiento de la artritis psoriásica en 2004.

El tratamiento con leflunomida es considerablemente más costoso que el tratamiento con otros DMARD, por lo tanto, su uso generalmente está restringido a pacientes que no han respondido a otros DMARD.

Mecanismo de acción de la leflunomida.

Leflunomida es un isoxazol immunomodulator agente, que inhibe la dihidroorotato deshidrogenasa (un enzyme wrapped in de novo síntesis de pirimidina) y tiene antiproliferative actividad. Esta es una propiedad particularmente útil en la psoriasis porque las células de la piel son proliferating Más rápido de lo normal. Varios estudios también muestran que la leflunomida tiene anti-inflammatory effects

Posología y administración de leflunomida.

Leflunomida es una tableta administrada por vía oral. La dosis inicial es de 100 mg / día durante 3 días y luego se reduce y se mantiene a 10-20 mg / día. Las tabletas deben tragarse enteras con un vaso grande de agua.

Las mejoras en la artritis reumatoide y la artritis psoriásica pueden observarse tan pronto como 4 semanas después de comenzar el tratamiento, sin embargo, los beneficios completos pueden no ser obvios hasta 4-6 meses de terapia continua.

Precauciones para pacientes con leflunomida

La leflunomida se ha asociado con enfermedades potencialmente graves. toxicity, particularmente cuando se usa en combinación con otros hepatotóxico y agentes hematotóxicos. Se requiere un monitoreo regular de las pruebas de función hepática, el recuento de células sanguíneas y la presión arterial. Se recomienda que el hígado enzymes ALT and AST se controlan antes del inicio de la terapia y se monitorean a intervalos mensuales o más frecuentes durante al menos los primeros 6 meses. Una vez estable, la monitorización cada 6-8 semanas suele ser suficiente.

El fármaco activo metabolizado de leflunomida (A771726) tiene una vida media prolongada (generalmente 1-4 semanas), lo que significa que permanece en el cuerpo durante largos períodos. Si los pacientes cambian a otro medicamento hepatotóxico o hepatotóxico, se recomienda un período de lavado. Cuando sea necesario, se puede usar colestiramina para ayudar con el lavado.

Efectos secundarios de la leflunomida

La leflunomida se ha asociado con efectos adversos significativos y graves en múltiples sistemas de órganos, incluidos los sistemas hepático, sanguíneo, dermatológico, respiratorio e inmunitario.

Algunos de los efectos secundarios más comunes que los pacientes pueden experimentar al tomar leflunomida son:

• Efectos gastrointestinales (dolores de estómago, diarrea)
• Pruritus (chop)
• Eruption
• Hypertension (hypertension)
• Infecciones respiratorias
• Elevaciones de enzimas hepáticas (que conducen a insuficiencia hepática)
• Alopecia (hair lost)

Las primeras señales de advertencia de toxicidad pueden incluir:

• Moretones fácilmente
• Cansancio, pallor
• Lesiones o erupciones cutáneas.
• Difficulty breathing
• Greater susceptibility to infection

Si alguno de estos síntomas o signos son graves o no desaparecen, debe comunicarse con su médico de inmediato.

Los trastornos sanguíneos informados incluyen pancitopenia (recuento bajo de todas las células sanguíneas), agranulocitosis (recuento bajo de glóbulos blancos) y thrombocytopenia (bajo recuento de platelets) Estos son generalmente raros y ocurren con mayor frecuencia en pacientes que reciben concomitant tratamiento con metotrexato u otros agentes inmunosupresores.