Cyclosporine

¿Qué es la ciclosporina?

Ciclosporin es un medicamento inmunosupresor que se usa para tratar algunos inflammatory enfermedades Se usa para afecciones que afectan la piel y para afecciones que afectan otros órganos del cuerpo. En Nueva Zelanda, la ciclosporina está disponible y totalmente financiada como una tableta y como un líquido oral. También está disponible sin fondos como gotas para los ojos y como inyección [1].

La ciclosporina funciona bloqueando selectivamente la calcineurina, un calcio-dependent proteína fosfatasa serina-treonina encontrada en el T cells del sistema inmune Un inhibidor de la calcineurina reduce T cell activación y la actividad del sistema inmune [2].

¿Quién usa ciclosporina?

In dermatology, la ciclosporina se puede usar como systemic agente para adultos y niños con afecciones cutáneas graves que no se tratan adecuadamente con current terapias solo.

Las afecciones cutáneas comunes que se usan para tratar la ciclosporina son atopic eczema/ /dermatitis and psoriasis

Las afecciones cutáneas menos comunes para las cuales a veces se usa ciclosporina sin licencia incluyen:

• Pyoderma gangrenous
• Eczema dishidrótico
• Chronic urticaria
• Behçet's disease
• Pityriasis rubris pilaris
• Dermatomyositis
• Pemphigus vulgaris
• Acquired epidermolysis bullosa
• Lichen planus
• Hidradenitis suppurativa
• Prurigo nodularis

• Systemic sclerosis [3].

Otros usos sistémicos de ciclosporina incluyen:

• Prevenir el rechazo de órganos después solid-Organo transplant (p. ej., riñón transplant, trasplante de pulmón, trasplante de hígado o trasplante de corazón)
• Para prevenir o tratar el injerto contrahost enfermedad (una posible complicación del trasplante de médula ósea)
• Para tratar nefróticos syndrome
• Para tratar el reumatoide severo arthritis [1,2].

Las gotas oculares tópicas de ciclosporina se pueden usar para la queratoconjuntivitis y endogenous uveitis [4]. Cuando se usa como una gota para los ojos, generalmente hay niveles indetectables de ciclosporina absorbidos en el torrente sanguíneo [4].

Hay otros usos no indicados de ciclosporina, y casos en los que la ciclosporina ha sido efectiva, a pesar de que generalmente no se usa para esas afecciones. Tales ejemplos incluyen el tratamiento de Stevens – Johnson / toxic epidermal necrólisis y tratamiento de graves acute ulcerative colitis que no ha respondido a otros tratamientos [1,5].

Which are the contraindications con ciclosporina?

Las personas que no deben usar ciclosporina incluyen aquellas que tienen:

• Corriente activa Cancer (excepto en algunos nomelanoma cánceres de piel)
• Out of control hypertension
• Out of control infection (p. ej., con infecciones crónicas como hepatitis, tuberculosis o virus de inmunodeficiencia humana[[HIV]; o con infecciones agudas como neumonía o celulitis)
• Tenía un previo allergic reaction a ciclosporina o ingredientes en las preparaciones de ciclosporina.

En la mayoría de los casos, las personas que desarrollan estas afecciones mientras toman ciclosporina deben suspender o suspender la ciclosporina. [1].

Cuéntame más acerca de ciclosporina

Ciclosporin es un pequeño lipophilic Proteína (que se une a la grasa), compuesta de una cadena circular de 11 amino acids, que originalmente se derivaba de hongos. Es absorbido por el intestino después de la administración oral y metabolizado por el citocromo P-450 3A. enzymes en el hígado La ciclosporina se excreta en la bilis. [2,6].

Todas las formas sistémicas de ciclosporina deben administrarse inicialmente dos veces al día (cada 12 horas), a la misma hora cada día. Sus metabolism difiere entre adultos y niños. En los niños, es probable que la ciclosporina se absorba más lentamente y se elimine más rápidamente, por lo que los niños pueden necesitar tomar ciclosporina tres veces al día.

Cuando se administra por vía oral, la ciclosporina tarda aproximadamente de 1 a 8 horas en alcanzar las concentraciones sanguíneas máximas. Su vida media de eliminación es variable.

Ahora hay dos formas de ciclosporina: una versión modificada y la formulación original no modificada [6].

• La formulación no modificada puede administrarse por vía oral o como inyección, pero la absorción intestinal es variable. La forma oral requiere que la bilis sea absorbida.
• La versión modificada solo se puede administrar por vía oral, pero no depende de la bilis para su absorción y se absorbe mejor y de manera más confiable por el intestino. Su vida media es de alrededor de 19 horas.

Ciclosporin no tiene que administrarse con alimentos, pero debe administrarse al mismo tiempo con las comidas. La formulación líquida se puede mezclar con jugo de fruta (excepto el jugo de toronja) para mejorar el sabor, pero se debe administrar inmediatamente después de la mezcla. Las soluciones de ciclosporina pueden adherirse al plástico, por lo que deben administrarse en un recipiente no plástico [6].

La dosis administrada de ciclosporina se basa en el peso corporal del paciente y la condición a tratar, generalmente a una dosis de 2 a 15 mg / kg por día en dosis divididas. Los ajustes a la dosis se realizan en función de la mejora de los síntomas y los efectos adversos. Los análisis de sangre para las concentraciones de ciclosporina en la sangre también pueden ser útiles; Estos análisis de sangre se realizan de dos maneras:

• 12 horas después de la primera dosis, antes de la segunda dosis (nivel mínimo de 12 horas)
• Dos horas después de la primera dosis (dosis máxima).

La dosis se puede aumentar o disminuir en 25-50 mg en el momento de la próxima administración. [2,6].

Después de la enfermedad remission Se logra, generalmente después de 6 a 8 semanas de tratamiento, la dosis de ciclosporina puede reducirse lentamente. La ciclosporina puede administrarse eventualmente de forma intermitente, como dos veces por semana, como terapia de mantenimiento. Esto a menudo continúa durante un período más largo, como hasta 1 año [7,8].

¿Cuáles son los beneficios de la ciclosporina?

Ciclosporin es un medicamento efectivo que puede usarse para una amplia gama de afecciones.

Ciclosporin es un medicamento seguro cuando se usa bajo la guía y supervisión de un profesional de la salud experimentado. Para algunas afecciones, como la dermatitis atópica grave, la ciclosporina es una de las pocas opciones de tratamiento disponibles. Aunque hay nuevos medicamentos (agentes biológicos) actualmente en desarrollo para el eccema atópico y la psoriasis, todavía no se ha demostrado que sean higher en efecto a la ciclosporina [7–10].

¿Cuáles son las desventajas de la ciclosporina?

La ciclosporina puede interactuar con algunos alimentos, como la toronja y otros medicamentos. Es importante verificar las interacciones antes de comenzar cualquier medicamento nuevo. Algunos medicamentos comunes que interactúan con ciclosporina incluyen:

• Simvastatina y atorvastatina (las alternativas adecuadas son fluvastatina, pravastatina y rosuvastatina)

• Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), como indometacina y naproxeno

• Antibióticos, como sulfametoxazol, trimetoprima, rifampicina, eritromicina, ciprofloxacina, tobramicina y gentamicina.

• Anticonvulsivos, como fenitoína y carbamazepina.

• Antifúngicos, como anfotericina B, ketoconazol, itraconazol y fluconazol.

• Anticoagulantes, como warfarina y dabigatrán (las interacciones aumentarán el riesgo de sangrado)

• Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) [3].

Estos medicamentos deben evitarse, o si no es posible, los niveles de ciclosporina deben controlarse de cerca [1,2,6]. Dado el riesgo de toxicity a los riñones y otros órganos del cuerpo, se requieren análisis de sangre generales regulares y la supervisión de un médico durante el tratamiento con ciclosporina.

Uso en mujeres embarazadas.

Ciclosporin es un medicamento de categoría B. Existen estudios limitados sobre el uso de ciclosporina en el embarazo y la lactancia, y la seguridad de este medicamento no está bien establecida. Aunque anteriormente se ha utilizado de forma segura y ha demostrado que noteratogenicity (es decir, no causa defectos de nacimiento), debe evitarse a menos que los beneficios superen el daño potencial [1,2,8,9]. Existen preocupaciones específicas sobre el riesgo de inducir hipertensión.

Uso en personas mayores.

Existen estudios limitados sobre el uso de ciclosporina para afecciones de la piel en personas mayores. Es necesario tener precaución para evitar interacciones farmacológicas y el agravamiento de cualquier comorbilidad, como la deficiente. renal función [8,9].

Existe el riesgo de reappearance o brote de enfermedades, como el empeoramiento del eccema atópico o la psoriasis, después de suspender el tratamiento con ciclosporina. Esto se mitiga reduciendo la dosis lenta y gradualmente [10].

¿Cuáles son los efectos secundarios y los riesgos de la ciclosporina?

La ciclosporina tiene importantes riesgos potenciales. El riesgo de efectos secundarios aumenta con una mayor duración del tratamiento. Los efectos secundarios comunes incluyen:

• Malestar estomacal o intestinal (p. Ej., Náuseas, dolor de estómago, pérdida de apetito, vómitos o diarrea)
• Dolor de cabeza y dolores musculares.
• Nefrotoxicidad (daño a los riñones)
• hepatotoxicity (daño al hígado)
• Hipertensión nueva o que empeora
• Mayor riesgo de infección (tanto aguda como crónica)
• Parestesia (hormigueo), que comúnmente afecta las manos, pies o labios [1,2].

Otros riesgos importantes con ciclosporina incluyen:

• Un pequeño riesgo aumentado de ciertas neoplasias malignas, especialmente cutaneous scaly cell carcinoma and lymphoproliferative disorders like lymphoma
• Un nuevo inicio de diabetes mellitus o empeoramiento de diabetes preexistente
• Nuevo o empeorando dyslipidemia
• Un brote de gota
• Alteraciones electrolíticas como un potasio anormalmente alto (hipercalemia) o una deficiencia de magnesio (hipomagnesemia)
• Hypertrichosis
• Gingival hyperplasia
• Interacciones con medicamentos [1,2,6–9].

Ver también, cutáneo Adverse reactions a los inhibidores de calcineurina.

Es importante evaluar el riesgo de cada persona antes de comenzar el tratamiento con ciclosporina. Se debe realizar un examen físico general antes de comenzar la ciclosporina.

Se realizan análisis de sangre para la función renal, la función hepática, el recuento sanguíneo completo, el ayuno lipid perfil, electrolitos y detección de infecciones crónicas.

Es posible que sea necesario revisar y actualizar las vacunas de rutina, como las del sarampión y la varicela-zoster. [3].

Los pacientes pueden reducir el riesgo de desarrollar efectos secundarios modificando su estilo de vida. Los pacientes tratados con ciclosporina deben:

• Busque la aprobación previa de su profesional de la salud tratante antes de tomar cualquier medicamento nuevo o on the counter suplementos
• Evite la exposición excesiva al sol, las hamacas y la fototerapia.
• Evite los medicamentos que pueden irritar el estómago.
• Busque tratamiento temprano de cualquier infección o fever
• Evite el consumo excesivo de alcohol.
• Hágase chequeos dentales regulares.

Se recomienda que la presión arterial se mida una o dos veces por semana durante el primer mes de tratamiento, luego mensualmente después de eso durante los primeros tres meses, y luego con menos frecuencia después de eso. [3].